Date published: 2025-9-12

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ARRDC1 アクチベーター

一般的なARRDC1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、カルモジュリン(ヒト)、(遺伝子組換え)CAS 73298-54-1、KN-93 CAS 139298-40-1、シロスタゾールCAS 73963-72-1、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

ARRDC1の生物学的機能は、いくつかの化合物によって影響を受ける。フォルスコリン、シロスタゾール、ロリプラム、IBMXはこのタンパク質の主要な活性化剤である。これらは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKA(プロテインキナーゼA)を活性化させる。PKAはARRDC1をリン酸化し、機能的活性を高める。PKAの阻害剤であるH-89は、非リン酸化状態の蓄積を増加させることにより、ARRDC1の機能的活性を増強する。カルシウム結合タンパク質であるカルモジュリンは、CaMKII(カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII)を活性化し、ARRDC1をリン酸化して活性化することができる。

さらに、キニジン、ベラパミル、A23187、タプシガルギン、イオノマイシンなどの化合物も、細胞内Ca2+レベルを上昇させることにより、ARRDC1の機能的活性を高めることができる。これはCaMKIIの活性化につながり、CaMKIIはARRDC1をリン酸化し活性化する。例えば、キニジンは電位依存性K+チャネルの遮断薬であり、膜電位と細胞内Ca2+レベルを変化させ、CaMKIIの活性化、ひいてはARRDC1の活性化を誘発する。同様に、ベラパミルはカルシウムの流入を阻害し、細胞内Ca2+の増加をもたらしてCaMKIIを活性化し、次いでARRDC1をリン酸化して活性化する。ARRDC1の生物学的機能は、いくつかの化学化合物によって影響を受ける可能性がある。フォルスコリン、シロスタゾール、ロリプラム、IBMXはこのタンパク質の主要な活性化剤である。これらは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKA(プロテインキナーゼA)を活性化させる。PKAはARRDC1をリン酸化し、機能的活性を高める。PKAの阻害剤であるH-89は、非リン酸化状態の蓄積を増加させることにより、ARRDC1の機能的活性を増強する。カルシウム結合タンパク質であるカルモジュリンは、CaMKII(カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII)を活性化し、ARRDC1をリン酸化して活性化することができる。

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