Arp3β阻害剤の主な標的はArp2/3複合体であり、細胞ダイナミクスの中でアクチンの重合と分岐を組織化する上で極めて重要な役割を担っている。Arp3βはこの複合体の不可欠なサブユニットであるため、阻害剤はArp3βそのものを特定することはできないが、Arp2/3複合体の包括的な活性を減弱させることによって、その機能に大きな影響を与える。
例えば、CK-666とCK-869はアロステリックに作用し、Arp2/3複合体の活性部位以外の部位に結合する。この結合はコンフォメーション変化を引き起こし、複合体を不活性にする。ウィスコスタチンは、N-WASPとArp2/3複合体の相互作用を特異的に破壊する。N-WASPはArp2/3複合体を活性化する核形成促進因子(NPF)の一つであるため、この相互作用は極めて重要である。対照的に、ラトルンクリンA、サイトカラシンD、サイトカラシンBのような化合物は、Arp2/3複合体を直接標的とはしない。その代わりに、アクチンの重合を阻害するか、あるいはフィラメントの末端に蓋をすることによってアクチンの動態に影響を与え、それによって間接的にArp2/3が仲介する枝分かれのプロセスに影響を与える。要するに、これらの化学物質は、アクチンダイナミクスとArp2/3複合体に対する特異的あるいは間接的な作用によって、この複雑な細胞機構の一部としてのArp3βの機能を制御しているのである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Arp2/3複合体のアロステリック阻害剤で、アクチン核形成活性を阻害する。 | ||||||
CK-869 | 388592-44-7 | sc-507274 | 5 mg | $160.00 | ||
CK-869はArp2/3複合体をアロステリックに阻害する。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
N-WASP-Arp2/3相互作用を標的とし、Arp2/3の活性化を抑制する。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
単量体アクチンに結合してその重合を阻害し、間接的にArp2/3の役割に影響を与える。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
アクチンフィラメントのプラス端に結合し、それ以上の重合を妨げ、間接的にArp2/3の機能に影響を与える。 | ||||||
Cytochalasin B | 14930-96-2 | sc-3519 | 5 mg | $195.00 | 19 | |
フィラメントの有棘端に蓋をすることでアクチンの重合を阻害し、間接的にArp2/3の機能に影響を与える。 | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | $135.00 | ||
アクチンフィラメントを切断し、Arp2/3複合体が利用できる基質を減らす。 | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $229.00 | 33 | |
アクチンフィラメントを安定化させ、間接的にArp2/3の新枝形成の役割に影響を与える。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
主にROCK阻害剤であるが、アクチンダイナミクスにも影響を与え、間接的にArp2/3の機能にも影響を与える。 | ||||||