Arp-T1阻害剤
一般的なArp-T1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
Arp-T1阻害剤は、最終的に細胞内のArp-T1活性を低下させることに収束する様々な詳細な細胞内メカニズムを通じて機能する。この経路は、Arp-T1の機能状態を制御する経路を含む様々な細胞応答を媒介する重要な経路である。この経路内のPI3KまたはmTORを標的とする化学的阻害剤は、Arp-T1の活性化に必要なリン酸化事象を著しく低下させ、それによって活性を低下させる。さらに、MAPKシグナル伝達カスケードを阻害する特異的キナーゼ阻害剤は、Arp-T1の活性化に必要な主要基質のリン酸化を阻害することにより、間接的なArp-T1阻害剤としても機能する。これは、シグナル伝達プロセスの上流にあり、Arp-T1の制御機能に不可欠な酵素であるERKまたはJNKの活性を減弱させることによって達成される。
さらに、複数の細胞内経路において上流の調節因子であるSrcファミリーキナーゼを阻害することで、基質のリン酸化と活性化を減少させ、Arp-T1活性を低下させることができる。これらの特異的なキナーゼ阻害剤は、プロテアソーム阻害剤と並んで、細胞調節機構を変化させ、Arp-T1の活性を低下させる。後者は、ユビキチン-プロテアソーム経路に悪影響を与えるタンパク質の蓄積を誘導することにより、間接的にArp-T1の機能に影響を与える。その他の阻害方法としては、JAK/STATシグナルを標的とする方法があり、JAK2の阻害はArp-T1活性の低下につながる。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの強力な阻害剤であるLY294002は、PI3K/AKTシグナル伝達経路を抑制します。Arp-T1はこの経路の下流にあるため、Arp-T1の活性に必要なAKTのリン酸化と活性化が低下することで、その機能活性が低下します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK1を特異的に阻害し、その結果ERK/MAPKシグナル伝達カスケードを減弱させます。ERKはArp-T1と相互作用する特定の基質のリン酸化に必要であるため、この経路の阻害は間接的にArp-T1の機能活性を低下させます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPキナーゼを阻害し、Arp-T1の活性化に寄与するp38 MAPKシグナル伝達経路を阻害します。この経路の阻害は、その機能に必要な基質の供給量が減少するため、Arp-T1活性の低下につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの非可逆的阻害剤である。WortmanninはPI3K/ACTシグナル伝達経路を破壊し、必要なリン酸化を阻害することでArp-T1活性を低下させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路の一部であるmTORC1を選択的に阻害します。Arp-T1の機能はmTOR活性と関連しているため、mTORC1の阻害はArp-T1の機能活性の低下につながります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Arp-T1を活性化するものを含む複数のシグナル伝達経路に影響を与えます。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はArp-T1のリン酸化とそれに続く活性化を減少させます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス活性化MAPK経路に関与するJNKの阻害剤です。JNKの阻害は、Arp-T1の完全な機能にこのキナーゼを介したシグナル伝達が必要であるため、Arp-T1活性の低下につながります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinibは、BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼに対して特に親和性が高い広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼはArp-T1の上流にあるため、Dasatinibによる阻害によりArp-T1の活性化と機能が低下します。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン・プロテアソーム経路に負の影響を与える調節タンパク質の蓄積を促し、間接的にタンパク質分解プロセスの変化を通じてArp-T1の活性低下につながります。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG490はJAK2阻害剤であり、JAK2を阻害することでJAK/STATシグナル伝達経路を遮断します。Arp-T1活性は部分的にこの経路によって制御されているため、AG490はArp-T1活性の低下につながります。 | ||||||