ARMCX1 アクチベーター

一般的なARMCX1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、カルモジュリン（ヒト）、（遺伝子組換え）CAS 73298-54-1、KN-93 CAS 139298-40-1、シロスタゾールCAS 73963-72-1、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

ARMCX1は、様々な細胞内プロセスに関与する重要なタンパク質である。特に、様々なキナーゼやホスホジエステラーゼの影響を受けるリン酸化状態によって制御されている。上記の化学物質は、これらの因子に直接的または間接的に影響を及ぼし、ARMCX1の機能的活性の増強につながる。フォルスコリン、シロスタゾール、ロリプラム、IBMXは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKA（プロテインキナーゼA）を活性化させる。PKAはARMCX1をリン酸化し、機能的活性を高める。一方、H-89とKN-93は、それぞれPKAとCaMKII（カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII）の阻害剤であるが、非リン酸化状態の蓄積を増加させることにより、ARMCX1の機能活性を増強することができる。カルシウム結合タンパク質として働くカルモジュリンは、CaMKIIを活性化し、ARMCX1のリン酸化と活性化につながる。

キニジン、ベラパミル、A23187、タプシガルギン、イオノマイシンは細胞内Ca2+レベルを上昇させ、CaMKIIの活性化、それに続くARMCX1のリン酸化と活性化を引き起こす。例えば、電位依存性K+チャネルのブロッカーであるキニジンは、膜電位と細胞内Ca2+レベルを変化させ、CaMKIIの活性化とそれに続くARMCX1のリン酸化と活性化につながる可能性がある。カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、カルシウムの流入を遮断することにより、細胞内Ca2+を増加させ、CaMKIIの活性化につながり、ARMCX1をリン酸化し活性化する可能性がある。移動性イオンキャリアであるA23187は、生体膜を横切ってCa2+を輸送する。細胞内のCa2+レベルが上昇すると、CaMKIIが活性化され、ARMCX1がリン酸化され活性化される。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内Ca2+レベルを上昇させ、CaMKIIを活性化し、続いてARMCX1を活性化することができる。