ARHI阻害剤

一般的なARHI阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ARHI阻害剤には、ARHIが影響を及ぼすことが知られているシグナル伝達経路や細胞プロセスを調節することによって、間接的にタンパク質の活性に影響を及ぼすことができる様々な化合物が含まれる。腫瘍抑制因子として働くARHIは、PI3K/AKT経路やMAPK/ERK経路など、細胞の成長、増殖、生存を促進するいくつかの経路の阻害に関与している。

LY294002やWortmanninのような化合物はPI3K阻害剤で、ARHIが抑制することが知られているキナーゼであるAKTの活性化を阻止する。同様に、ラパマイシンのようなmTOR阻害剤も細胞の成長と増殖を抑制し、ARHIと同様の作用を示す。PD98059、U0126、SL327、SelumetinibなどのMEK阻害剤は、ARHIの影響を受けるシグナル伝達の下流にあるMAPK/ERK経路を阻害し、ARHIの腫瘍抑制効果を模倣する。MEK1/2を阻害することにより、これらの化合物は細胞周期を停止させ、アポトーシスを誘導することができる。JNK経路とp38 MAPK経路も標的であり、SP600125とSB203580はそれぞれの阻害剤として機能する。これらの経路を変化させることにより、これらの化合物は細胞のストレス応答とアポトーシス過程に影響を与えることができる。ソラフェニブやZM336372のようなRAF阻害剤は、ARHIが制御できる経路であるRAF/MEK/ERKシグナルを減少させ、ARHIの腫瘍抑制機能を模倣することができる。受容体チロシンキナーゼを標的とするスニチニブは、ARHIが反対することが知られている血管新生と細胞増殖に影響を及ぼすことができる。