ARHGEF5L アクチベーター
一般的なARHGEF5L活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、EHT 186 4 CAS 754240-09-0、リゾホスファチジン酸 CAS 325465-93-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6。
ARHGEF5L活性化剤は、Rhoグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）ファミリーのメンバーであるARHGEF5様（ARHGEF5L）タンパク質を標的とし、その活性を調節する化合物群である。これらの活性化因子は、RhoファミリーGTPase上のGDPとGTPの交換を促進することにより、生化学的経路において極めて重要な役割を果たしている。ARHGEF5Lタンパク質は特にアクチン細胞骨格の制御に関与しており、これは細胞の形、移動、分裂を含む様々な細胞プロセスに極めて重要である。このタンパク質の活性化因子は、Rho GTPaseと相互作用する能力に影響を与え、それによって間接的にアクチン細胞骨格の動態や関連する細胞機能に影響を与える。
ARHGEF5L活性化因子の分子設計は、ARHGEF5Lタンパク質のグアニンヌクレオチド交換活性の増強に焦点を当てている。GEF活性を高めることにより、これらの化合物はRho GTPaseによって制御される下流のシグナル伝達経路を効果的に促進する。活性化剤自体の構造は多様で、それぞれがARHGEF5Lタンパク質に対して特異的な親和性と有効性を示す。ARHGEF5L活性化因子とタンパク質との相互作用は、構造的な相補性によって支配され、これが結合の強さとその後の活性化効力を決定する。これらの活性化因子によるARHGEF5L活性の正確な調節は、Rho GTPアーゼを介するシグナル伝達のバランスを維持する上で重要であり、ひいては細胞の構造と機能に大きな影響を与える。このように、ARHGEF5L活性化因子は、細胞骨格構成に関連する細胞内シグナル伝達経路を調節するための重要な化学的クラスである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA は ARHGEF5L をリン酸化して活性化し、基質に対するグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）活性を高めることができます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、Rho GTPaseの活性化につながります。Y-27632はROCKを阻害することで、ARHGEF5LのGEF活性を抑制する下流標的の抑制性リン酸化事象を減少させ、間接的にARHGEF5Lを活性化します。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 は、不活性状態の Rac1 を安定化させる Rac1 阻害剤です。これは、他の GEFs による Rac1 の活性化を阻害することで ARHGEF5L の活性を高め、ARHGEF5L 媒介活性化のための GTPase の利用可能性を高めることができます。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
リゾホスファチジン酸（LPA）は、Gタンパク質共役受容体を介してRho GTPaseを活性化する生理活性脂質です。LPAシグナル伝達は、細胞骨格動態に関与するRho GTPaseに対するGEF機能を促進することで、ARHGEF5Lの活性を高めることができます。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン1-リン酸（S1P）は、Gタンパク質共役型受容体を介して作用し、Rho GTPaseを活性化します。S1P受容体のシグナル伝達は、Rho GTPaseにおけるGEF媒介のGDPからGTPへの交換を促進することで、ARHGEF5Lの活性を高めることができます。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
カルペプチンはカルパイン阻害剤であり、GEFの切断と不活性化を防ぐことができます。カルペプチンは、カルパイン媒介性分解からARHGEF5Lを保護することで、間接的にARHGEF5Lの安定性と活性を高めます。 | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
8-(4-クロロフェニルチオ)-アデノシン-3',5'-シクリック モノフォスフェート（8-CPT-cAMP）は、PKAを活性化するcAMPアナログです。 PKAはGEFsをリン酸化し、Rho GTPaseとの相互作用を増大させることでARHGEF5Lの活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||