ARHGEF18阻害剤
一般的なARHGEF18阻害剤には、Y-27632（遊離塩基、CAS 146986-50-7）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、Wort マンニン CAS 19545-26-7、PHA-848125 CAS 802539-81-7、および cFMS 受容体チロシンキナーゼ阻害剤 CAS 870483-87-7。
ARHGEF18阻害剤は、ARHGEF18そのものに直接結合するのではなく、関連するシグナル伝達経路を調節することによって間接的にタンパク質の活性に影響を与える多様な化学物質群を包含する。これらの阻害剤は通常、ARHGEF18がその一部であるRho GTPaseシグナル伝達カスケードの影響を受ける、アクチン細胞骨格組織、細胞接着、遊走などの細胞プロセスを標的とする。Y-27632のような化合物でROCK1やROCK2のようなキナーゼを阻害することによって、あるいはRhosinでRhoA GTPaseの活性化を阻止することによって、ARHGEF18が介在するシグナル伝達に依存する下流への影響を変化させることができる。
この化学物質クラスには、LY294002やWortmanninなどのPI3Kシグナル伝達経路を阻害する化合物も含まれ、ARHGEF18に関与するものを含む様々な細胞機能に影響を与える。このクラスの他のメンバー、例えばML141やEHT1864は、それぞれCdc42やRac1のような他のRho GTPaseを標的としており、ARHGEF18が制御的役割を持つ経路で相互作用している可能性がある。さらに、細胞の形態や運動において重要なプロセスであるアクチン重合は、ARHGEF18によって影響を受ける。したがって、それぞれホルミンを標的とするSMIFH2やArp2/3複合体を標的とするCK-666のような阻害剤も、この化学クラスの一部と考えられる。これらの化合物は、アクチン細胞骨格を調節することによって、間接的にARHGEF18の細胞効果に影響を与えることができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ARHGEF18が活性化するRhoAの下流のキナーゼであるROCK1とROCK2を選択的に阻害する。ROCKを阻害することで、RhoAを介したシグナル伝達を変化させることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、ARHGEF18が関与している可能性のあるアクチン細胞骨格組織や細胞プロセスに影響を与えることができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、アクチン重合と細胞遊走を変化させることにより、ARHGEF18関連経路に影響を与えることができる。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
RhoGEFタンパク質であるTrioの阻害剤も、同様の基質に対する作用により、ARHGEF18によって制御される経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
cFMS Receptor Tyrosine Kinase 抑制剤 | 870483-87-7 | sc-203877 sc-203877A | 1 mg 5 mg | $31.00 $53.00 | ||
ARHGEF18によって制御可能なプロセスであるホルミンを介したアクチン重合を阻害する。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Arp2/3複合体阻害剤であり、ARHGEF18がRhoAシグナルを通して影響を与えると思われるアクチン重合に影響を与える。 | ||||||