Date published: 2025-9-7

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cFMS Receptor Tyrosine Kinase 抑制剤 (CAS 870483-87-7)

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別名:
5-(3-Methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)-pyrimidine-2,4-diamine; CSF-1 Receptor Inhibitor; GW2580
アプリケーション:
cFMS Receptor Tyrosine Kinase InhibitorはcFMSキナーゼ活性阻害剤である
CAS 番号:
870483-87-7
純度:
≥97%
分子量:
366.4
分子式:
C20H22N4O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

cFMS受容体チロシンキナーゼ阻害剤は、選択的細胞透過性ジアミノピリミジン化合物であり、in vitroにおいてコロニー刺激因子(CSF)-1を阻害し、単球増殖および骨分解を抑制し、cFMSキナーゼを介してCSF-1シグナル伝達を阻害する。さらに、cFMS受容体チロシンキナーゼ阻害剤が破骨細胞分化に関与する分子である核内因子Bリガンドを阻害することも示されている。さらに、この阻害剤がチオグリコール酸誘導による腹腔内への細胞流入を部分的に阻害し、CSF-1依存性腫瘍細胞とM-NFS-60骨髄系細胞の増殖を完全に抑制することが確認された。


cFMS Receptor Tyrosine Kinase 抑制剤 (CAS 870483-87-7) 参考文献

  1. 経口生物学的利用可能なcFMSキナーゼ阻害剤GW2580によるin vivoでのコロニー刺激因子-1シグナルの阻害。  |  Conway, JG., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 16078-83. PMID: 16249345
  2. cFMSキナーゼ阻害剤5-(3-メトキシ-4-((4-メトキシベンジル)オキシ)ベンジル)ピリミジン-2,4-ジアミン(GW2580)の正常ラットおよび関節炎ラットにおける効果。  |  Conway, JG., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 41-50. PMID: 18434589
  3. 軸索切断ラット顔面核におけるミクログリアの増殖における細胞周期関連タンパク質の役割。  |  Yamamoto, S., et al. 2012. Glia. 60: 570-81. PMID: 22258892
  4. 抗てんかん特性を有するキナーゼ阻害剤が新しい体外スクリーニングプラットフォームで同定された。  |  Liu, J., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31117204
  5. GW2580によるCSF1Rの薬理学的阻害は, ミクログリアの増殖を減少させ, 神経炎症とドーパミン作動性神経変性に対して保護的である。  |  Neal, ML., et al. 2020. FASEB J. 34: 1679-1694. PMID: 31914683
  6. 顔面神経解剖モデルラットにおけるミクログリア増殖のメカニズム。  |  Ishijima, T. and Nakajima, K. 2023. Biology (Basel). 12: PMID: 37627005
  7. CSF-1とNotchシグナルは, 末梢肢虚血時のマクロファージ指導と組織修復に協力する。  |  Kapanadze, T., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1240327. PMID: 37691936

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, 1 mg

sc-203877
1 mg
$31.00

cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, 5 mg

sc-203877A
5 mg
$53.00