ARHGAP11A アクチベーター
一般的なARHGAP11A活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5およびEHop-016 CAS 1380432-32-5が挙げられるが、これらに限定されない。
ARHGAP11A活性化剤は、Rho GTPase活性化タンパク質（GAP）ファミリーのメンバーであるARHGAP11Aタンパク質と特異的に相互作用する化学薬剤の一種である。ARHGAP11Aは、アクチン細胞骨格の調節に関与することが確認されている興味深いタンパク質である。Rho GTPaseはRasスーパーファミリーのサブファミリーであり、アクチン細胞骨格の組織化、細胞移動、細胞増殖、細胞周期の進行など、様々な細胞プロセスに関与している。ARHGAP11AのようなGAPは、Rhoタンパク質に結合したGTPの加水分解を促進することによって機能し、それによってRhoタンパク質を不活性化し、Rhoタンパク質が制御するシグナル伝達経路の負の制御因子として機能する。従って、ARHGAP11A活性化因子はARHGAP11Aの活性に影響を与え、それがRho GTPaseの活性を修飾し、最終的にアクチン細胞骨格ダイナミクスに影響を与える。
生化学的観点からは、ARHGAP11A活性化因子はARHGAP11Aタンパク質に結合し、そのGAP活性を増強する。この増強により、活性型Rho GTPaseと不活性型Rho GTPaseの細胞内バランスが変化する。これらの活性化因子が分子レベルでどのように機能するかの正確なメカニズムには、ARHGAP11Aタンパク質のアロステリックな調節が関与している可能性があり、Rho GTPase基質に対する親和性や触媒効率を高めるような構造変化をもたらす。活性化因子は、活性部位とは異なる部位に結合することでこれを達成するかもしれない。ARHGAP11A活性の調節は、細胞ダイナミクスの様々な側面に影響を与える可能性があり、細胞構造と機能の維持の基礎となる細胞プロセスの複雑な制御におけるこれらの分子の重要性を強調している。ARHGAP11A活性化因子の研究は、いかに小分子が複雑な細胞内シグナル伝達経路に強力な作用を及ぼすことができるかを示す鮮明な例である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール類似体として作用し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。これにより、Rhoファミリータンパク質を含む低分子量GTP結合タンパク質の活性化が引き起こされる可能性がある。ARHGAP11AはRho GTPase活性化タンパク質として、Rho GTPaseのフィードバック調節の一部としてGAP活性が強化されると考えられる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632 は、Rho 結合タンパク質キナーゼ（ROCK）の選択的阻害剤です。ROCKの阻害により、GTP結合型RhoAが増加し、その結果、活性型RhoA-GTPを不活性型GDP結合型に変換する作用により、ARHGAP11Aの活性が増加します。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
NSC23766は、Rac1とそのGEFs間の相互作用を阻害し、活性型Rac1のレベルを低下させます。これにより、ARHGAP11AはGTP加水分解を促進することで、Rac1を不活性化する方向にその活性を高めることができます。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
ML141は、Cdc42 GTPaseの選択的阻害剤です。Cdc42の活性化を阻害し、Cdc42活性レベルの恒常性を維持するためにARHGAP11A活性の必要性が増加する可能性を防ぎます。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $80.00 | ||
EHop-016はVav2に結合し、Rac1の活性化を阻害するRac1阻害剤です。ARHGAP11AはRac1の不活性化に関与しているため、EHop-016の存在はARHGAP11AのGAP活性を高め、Rac1の不活性型へと平衡をシフトさせます。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASINはCdc42の活性化を阻害するが、これは細胞が活性型Cdc42のレベルを調節しようとするため、ARHGAP11Aの活性が代償的に上昇することにつながる可能性がある。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3は、Rac1およびRhoGのグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）であるTrioの選択的阻害剤です。 Trioを阻害すると、GTP結合型Rac1およびRhoGのレベルが低下し、その結果、Rho GTPase活性のバランスを維持するARHGAP11Aの活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
ロシジンは、RhoA に特異的に結合し、GEFs によるその活性化を阻害します。これにより、RhoA の不活性状態を調節する GAP 機能に対する細胞の需要が高まり、間接的に ARHGAP11A の活性が高まる可能性があります。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278はCdc42 GEF阻害剤であり、Cdc42とintersectinの相互作用を阻害し、活性型Cdc42を減少させます。これにより、残存する活性型Cdc42を不活性化する必要があるため、ARHGAP11Aの活性が強化されます。 | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962Aは、ROCK1およびROCK2の強力な阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、GTP結合型RhoAレベルが上昇し、その結果、間接的にARHGAP11Aの活性が強化されます。ARHGAP11Aは、RhoA上のGTPの加水分解を触媒する機能があります。 | ||||||