ARHGAP10 アクチベーター
一般的なARHGAP10活性化剤には、CCG-1423 CAS 285986-88-1、2-(ベンゾイルカルバモチオイルアミノ)-5,5-ジメチル-4,7-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピラゾール-3-カルボン酸 CAS 314042-01-8、ロシン CAS 1173671-63-0、ITX 3 CAS 3473などが含まれるが、これらに限定されない。 CAS 314042-01-8、ロシン CAS 1173671-63-0、ITX 3 CAS 347323-96-0、CASIN CAS 425399-05-9。
ARHGAP10活性化剤は、主にRhoファミリーGTPアーゼシグナル伝達経路の調節を通して、ARHGAP10の機能を間接的に増強する化合物群を包含する。これらの化合物はARHGAP10を直接活性化するのではなく、ARHGAP10が働くシグナル伝達経路に影響を与え、しばしばRho GTPaseファミリーメンバーやその関連キナーゼ、交換因子を阻害する。この間接的な活性化は、Y-27632やFasudilのような化合物によるROCKのような下流のエフェクターの阻害、あるいはNSC23766やCID-1067700のような分子によるGEFのような上流の制御成分の阻害によってもたらされる。これらの化学物質の全体的な効果は、細胞内のGTPアーゼシグナル伝達のバランスを変化させ、細胞の平衡を保つためにARHGAP10活性を代償的に増加させることである。
化学物質の作用は、ARHGAP10の活性をサポートする調節環境を作り出すのに役立つ。例えば、ロバスタチンのようなスタチンによってRhoAのプレニル化が阻害されると、プレニル化されていないRhoAを制御するためにARHGAP10活性の増加が必要になるかもしれない。同様に、ML141によるCdc42やEHop-016によるRac1のような他のRhoファミリーGTPaseの阻害も、ARHGAP10のアップレギュレーションを促すかもしれない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423は、RhoAシグナル伝達によって調節される転写因子SRF（血清反応因子）の選択的阻害剤です。SRFの阻害は、細胞骨格のダイナミクスに変化をもたらし、ARHGAP10活性の潜在的な代償的増加につながる可能性があります。 | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
CID-1067700はRho GTPaseのGEFを競合的に阻害し、Rho GTPaseシグナル伝達のバランスをとるためにARHGAP10の活性を代償的に増加させる。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
ロシジンは、GEFによる活性化を阻害することで、RhoAを直接的に阻害します。これにより、RhoAのシグナル伝達制御を維持するために、ARHGAP10の活性を高める細胞内の代償メカニズムが誘発される可能性があります。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3は、Rac1やRhoGを含むRho GTPaseのGEFであるTrioを選択的に阻害することから、フィードバック機構としてARHGAP10活性を間接的に上昇させるのかもしれない。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASINはCdc42の活性化を阻害し、Rho GTPaseシグナル伝達経路の平衡を保つためにARHGAP10活性を増強する調節フィードバックループを導く可能性がある。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016はRac1のGEFであるVav2を阻害することから、RhoファミリーGTPaseダイナミクスの変化に反応してARHGAP10活性が上昇する可能性がある。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278はCdc42 GTPアーゼ阻害剤であり、Cdc42とそのGEFとの相互作用を阻害します。これにより、GTPアーゼシグナル伝達が変化したことに対する細胞の反応の一部として、ARHGAP10活性が補償的に増加する可能性があります。 | ||||||