AQP1 アクチベーター

一般的なAQP1活性化剤には、Detomidine CAS 76631-46-4、Forskolin CAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、過酸化水素 CAS 7722-84-1などがあるが、これらに限定されない。

AQP1活性化物質には、アクアポリン1（AQP1）の発現をアップレギュレートしたり、細胞レベルでその機能を調節するために、複数の経路を介して作用する化学物質が幅広く含まれている。cGMPやフォルスコリンなど、これらの化合物のいくつかは、細胞内の環状ヌクレオチドレベルに影響を及ぼす。例えば、cGMPは細胞内のcGMPレベルを上昇させることによってAQP1の膜挿入を促進し、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることによって同様に作用する。塩化カルシウムやATPのような他の化合物は、イオンを介したシグナル伝達を介して作用する。例えば塩化カルシウムは、AQP1の発現を刺激することが知られているシグナルである細胞内カルシウムレベルを直接上昇させるが、ATPはカルシウムシグナル伝達経路に影響を与えるプリン作動性受容体に影響を与え、その結果AQP1をアップレギュレートすることができる。

レチノイン酸とプロゲステロンやエストラジオールのようなホルモン化合物は、遺伝子発現の調節に焦点を当てている。レチノイン酸はAQP1の発現を調節する転写因子に影響を与え、プロゲステロンとエストラジオールは同様にAQP1レベルを調節するホルモン経路に影響を与える。同様に、スペルミン、一酸化窒素、過酸化水素のような化合物もユニークなメカニズムで機能する。スペルミンは膜動態を変化させてAQP1の活性を促進し、一酸化窒素は可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激してcGMPを増加させ、過酸化水素は酸化ストレス条件下でシグナル伝達分子として作用してAQP1をアップレギュレートする。