apoL7e阻害剤

一般的なapoL7e阻害剤には、マリマスタット CAS 154039-60-8、E-64 CAS 66701-25-5、ロイペプチン硫酸塩 CAS 55 123-66-5、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、およびMG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6に限定されるものではない。

アポリポタンパク質L 7eの化学的阻害剤は、タンパク質の機能を阻害するために様々な生化学的メカニズムを利用する。Marimastatは、メタロプロテアーゼを阻害することにより、アポリポ蛋白L 7eの切断と活性化を防ぎ、その機能を阻害する。同様に、E-64はタンパク質の翻訳後修飾を担うシステインプロテアーゼに作用し、その結果、活性化や機能的コンフォメーション変化を阻止する。セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼの両方を標的とするロイペプチンは、必須のタンパク質分解ステップを阻害することにより、アポリポタンパク質L 7eの活性化プロセスを妨害することができる。アスパルチルプロテアーゼ阻害剤であるペプスタチンAは、アポリポ蛋白質L 7eの成熟過程を阻害し、脂質代謝における相互作用に影響を与える。

細胞内プロセッシングのさらに下流では、バフィロマイシンA1が液胞H+-ATPaseを破壊し、アポリポタンパク質L 7eの細胞内輸送を阻害し、必要な細胞場所への輸送を妨げる。MG-132は、プロテアソームを阻害することにより、ミスフォールドしたアポリポタンパク質L 7eの分解を阻害し、タンパク質の非機能型の蓄積をもたらす。フェニルアルシンオキシドは、チロシンホスファターゼを阻害することにより、タンパク質の活性に必要なリン酸化依存性のシグナル伝達経路を変化させることができる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、アポリポタンパク質L 7eの機能に不可欠なシグナル伝達経路を破壊することができる。Z-VAD-FMKはカスパーゼを標的とし、アポトーシスに伴うタンパク質の分解を防ぐことができる。一方、ALLNはカルパインを阻害し、アポリポタンパク質L 7eの阻害フラグメントの蓄積を引き起こす可能性がある。最後に、Gö6976はプロテインキナーゼCを阻害し、タンパク質の機能に不可欠なリン酸化依存的プロセスを阻止することができる。