apoL7c阻害剤

一般的な aPOL7c 阻害剤には、マリマスタット CAS 154039-60-8、E-64 CAS 66701-25-5、ロイペプチン硫酸塩 CAS 55 123-66-5、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、およびMG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6に限定されるものではない。

アポリポタンパク質L 7cの化学的阻害剤は、様々な生化学的機序によって機能阻害を行うことができる。例えば、Marimastatはアポリポタンパク質L 7cのプロセッシングや分解に関与するメタロプロテアーゼを阻害し、これは脂質代謝経路の中でアポリポタンパク質L 7cが適切に機能するために不可欠であると考えられる。同様に、E-64は、アポリポタンパク質L 7cの切断とその後の活性化に関与するシステインプロテアーゼを標的とし、それによってその機能的活性を阻害する。ロイペプチンは、セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼに対する作用を通して、アポリポ蛋白質L 7cの機能にとって重要な活性化過程を阻害することにより、アポリポ蛋白質L 7cの阻害をもたらす。ペプスタチンAは、アポリポタンパク質L 7cの成熟過程に関与している可能性のあるアスパルチルプロテアーゼを阻害し、脂質と効果的に結合する能力を阻害する。

さらに細胞経路を下ると、バフィロマイシンA1は液胞H+-ATPaseを破壊し、アポリポタンパク質L 7cの細胞内輸送に必要な酸性化を阻害し、タンパク質の機能阻害につながると考えられる。MG-132は、アポリポタンパク質L 7cを含むミスフォールディングタンパク質の分解に重要なプロテアソームを阻害し、その結果、タンパク質の非機能型が蓄積する。フェニルアルシンオキシドは、チロシンホスファターゼを阻害することによって作用し、アポリポタンパク質L 7cの活性に必要なシグナル伝達経路を変化させ、その阻害をもたらす。LY294002とWortmanninによるPI3Kの阻害は、必須のシグナル伝達経路を破壊し、最終的にアポリポ蛋白質L 7cの活性を阻害する。カスパーゼ阻害剤であるZ-VAD-FMKは、アポリポタンパク質L 7cを発現している細胞のアポトーシス分解を阻止することができ、潜在的にタンパク質の非機能的形態を保存し、その機能を阻害する。ALLNはカルパインを標的とし、アポリポ蛋白質L 7cのターンオーバーを阻害する。最後に、Gö6976はプロテインキナーゼCを阻害し、アポリポタンパク質L 7cの適切な機能に必要なリン酸化依存性のプロセスを阻害する可能性がある。