APOBEC3G アクチベーター

一般的なAPOBEC3G活性化剤には、レスベラトロール CAS 501-36-0、プロストラチン CAS 60857-08-1、5-アザ-2'- デオキシシチジン CAS 2353-33-5、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、およびナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7。

A3Gと略されることの多いAPOBEC3Gは、シチジンデアミナーゼであり、ウイルスゲノムに変異を導入することによって、レトロウイルス、特にHIV-1の複製を阻害するという重要な役割を担っている。ウイルス制限におけるA3Gの役割を考えると、A3Gを活性化あるいはアップレギュレートする化学物質は重要な意味を持つ。天然のポリフェノールであるレスベラトロールは、特定の細胞株においてA3Gの発現を上昇させることが観察されている。別の化合物であるプロストラチンは、NF-κB経路を活性化し、その結果A3Gの発現が増加する。脱メチル化剤である5-アザ-2'-デオキシシチジン（AZA）もA3G発現を上昇させる。さらに、エピガロカテキン-3-ガレート（EGCG）という化合物は、A3GのHIV-1ビリオンへの取り込みを増大させ、抗ウイルス効果を増幅させることが知られている

さらに、クルクミンのような化合物は、特定の条件下でA3Gの発現をエスカレートさせることが知られている。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である酪酸ナトリウムはA3Gの発現を調節することができ、ジスルフィラムはアルデヒド脱水素酵素阻害剤として主に作用するが、A3Gレベルに影響を与えることができる。BETブロモドメイン阻害剤であるJQ1もまた、A3G活性に影響を与える可能性のある化合物であるが、この効果は間接的なものかもしれない。mTOR阻害剤であるラパマイシンや、炎症性サイトカインである腫瘍壊死因子α（TNF-α）は、細胞プロセスを調節し、A3G活性や発現を変化させる可能性のある追加的な例である。