Aph-1 アクチベーター
一般的なAph-1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、D-エリスロ- スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8などがある。
Aph-1はAnterior pharynx-defective 1（前咽頭欠損1）の略で、多タンパク質の膜内切断アスパルチル・プロテアーゼであるガンマ・セクレターゼ複合体の不可欠な構成要素である。γセクレターゼ複合体は、アミロイドβペプチドを生成するアミロイド前駆体タンパク質（APP）や細胞分化過程に関与するタンパク質であるノッチなど、多くの膜貫通タンパク質のタンパク質分解切断を担っている。Aph-1はalternative splicingにより複数のアイソフォームが存在し、Aph-1aとAph-1bが最もよく研究されている。ガンマセクレターゼ複合体におけるAph-1の役割は、酵素の活性部位の形成に寄与し、プレセニリン（触媒サブユニット）、ニカストリン、PEN-2を含む複合体の安定化を助けることである。複合体内でのAph-1の正確な機能は完全には解明されていないが、プロテアーゼ活性を発揮する様々な細胞コンパートメントへのガンマセクレターゼ複合体の適切な組み立てと輸送に必須であると考えられている。
Aph-1を含むガンマセクレターゼ複合体は細胞膜に埋め込まれており、その活性は脂質組成、翻訳後修飾、基質や他の制御タンパク質との相互作用を含む様々な因子によって調節される。この複合体の複雑な制御は、細胞内シグナル伝達経路や細胞の恒常性維持において中心的な役割を担っているため、非常に重要である。Aph-1とγ-セクレターゼ複合体の研究は、細胞生理学とある種の疾患の病因との関連性から、現在も精力的な研究が続けられている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。 cAMP の増加は PKA を活性化し、ガンマセクレターゼ複合体の構成要素を含む標的タンパク質をリン酸化する可能性がある。これにより、Aph-1 を含む複合体の集合または活性が潜在的に強化される可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチルリシウムcAMPは、細胞透過性cAMPアナログであり、PKAを活性化します。 PKAの活性化は、Aph-1を含むガンマセクレターゼ複合体内のタンパク質のリン酸化をもたらし、その結果、そのタンパク質分解活性が増加します。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、Gタンパク質共役型受容体を介して作用し、細胞内シグナル伝達カスケードを活性化する生理活性脂質である。S1P受容体の活性化は、細胞内カルシウムおよび他の下流経路の調節につながり、間接的にガンマセクレターゼ複合体におけるAph-1の安定性または活性を高める可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを上昇させる。カルシウムの増加は、さまざまなカルシウム依存性プロテアーゼやキナーゼに影響を及ぼし、Aph-1の翻訳後修飾に影響を与え、間接的にガンマセクレターゼ複合体内のAph-1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、ジアシルグリセロールを模倣するPKC活性化因子です。PKCはガンマセクレターゼ複合体または関連する調節タンパク質のメンバーをリン酸化することができ、これによりAph-1の機能性または安定性が向上する可能性があります。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $245.00 | 9 | |
ブリストスタチン1は、PKCアイソザイムを活性化することができるPKCモジュレーターです。 PKCの活性化は、Aph-1を含むガンマセクレターゼ複合体の活性の増強と関連しており、その結果、その機能活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはガンマセクレターゼ複合体の構成要素をリン酸化し、Aph-1の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $33.00 $77.00 $120.00 | 14 | |
FTY720は、リン酸化後にS1P受容体モジュレーターとして作用するスフィンゴシンアナログです。ガンマセクレターゼ複合体の活性を調節するシグナル伝達経路に影響を与えることで、Aph-1の機能性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
BIM-1は選択的PKC阻害剤です。通常は阻害的ですが、PKCアイソザイムの選択的調節は、ガンマセクレターゼ複合体のAph-1サブユニットの活性を高める代替経路の代償的なアップレギュレーションまたは活性化につながる可能性があります。 | ||||||