Apg12阻害剤は、細胞内オートファジー経路におけるApg12タンパク質を特異的に標的とし、その機能を調節するように設計された小分子の一群である。オートファジーは、損傷した細胞小器官やタンパク質を分解・再利用することにより、細胞の恒常性を維持するために重要な、高度に制御された細胞内プロセスである。Apg12、あるいはATG12(Autophagy-related 12)は、オートファジー機構の重要な構成要素であり、オートファゴソーム(分解される運命にある細胞貨物を飲み込む役割を担う二重膜小胞)の形成において極めて重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、Apg12の機能を阻害し、オートファジックのプロセスに影響を与えるように綿密に設計されている。
Apg12阻害剤は通常、小さな有機分子で、Apg12に直接結合するか、あるいはApg12の結合プロセスに関与するタンパク質や酵素を妨害することで機能する。そうすることで、オートファジーの開始における重要なステップであるApg12-ATG5結合体の形成を阻害する。この阻害により、オートファゴソームの形成が阻害され、オートファジーのフラックスが阻害される。このクラスの阻害剤は、オートファジーの複雑なメカニズムと様々な細胞プロセスにおけるその役割を研究する研究者にとって、貴重なツールとなっている。Apg12阻害がオートファジーにどのような影響を与えるかを理解することで、細胞生理学における、応用を超えたより広範な意義に光を当てることができる。これらの阻害剤は、オートファジーに関連したプロセスに関する知識を発展させるのに大いに役立つが、その具体的な作用機序や細胞経路への下流効果を解明するための研究を続けることが極めて重要である。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは免疫調節機構を介してAPG12を阻害し、サイトカイン産生を変化させ、炎症を抑制する。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
サリドマイドの誘導体であるレナリドマイドは、免疫反応を調節し腫瘍増殖を抑制することにより抗APG12活性を示す。 | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
ポマリドマイドは、サリドマイドやレナリドマイドと同様に、免疫系を調節することによりAPG12を阻害し、抗炎症作用を有する。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、細胞の生存に不可欠なタンパク質分解経路を破壊することにより、間接的にAPG12に影響を与える。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
もう一つのプロテアソーム阻害剤であるカルフィルゾミブは、タンパク質の分解を阻害してがん細胞の細胞死を誘導することにより、間接的にAPG12を阻害する。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンは、DNA付加体を形成し、DNA損傷応答経路を誘発し、最終的に細胞死を誘導することにより、APG12に影響を及ぼす。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
ゲムシタビンは、DNA合成を阻害することで間接的にAPG12を阻害し、がん細胞の細胞周期停止とアポトーシスを引き起こす。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-フルオロウラシルはDNA複製とRNA合成を阻害することによって間接的にAPG12を破壊し、分裂している細胞に細胞毒性を引き起こす。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、葉酸アンタゴニストとしての役割を通じてDNA合成と細胞分裂を阻害することにより、APG12を阻害する。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化させることで間接的にAPG12に作用し、がん細胞の分裂停止とアポトーシスを引き起こす。 |