APC阻害剤は、腺腫性ポリポーシスコリ(APC)タンパク質の活性を調節するために設計された化合物のクラスです。APCは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路の調節において重要な役割を果たし、細胞の増殖、分化、恒常性などのプロセスに影響を与えます。直接的なAPC阻害剤は限られていますが、いくつかの化学物質はWnt経路を調節することによって間接的にAPCに影響を与え、複雑な調節メカニズムを明らかにしています。
注目すべきAPC阻害剤のクラスには、CCT251545、XAV939、NSC 668036、KYA1797K、G007-LKなどのタンクレース阻害剤が含まれます。これらの化合物は、アクシンを安定化させ、β-カテニン破壊複合体を強化し、β-カテニンの分解を促進することによって間接的にAPCに影響を与えます。その結果、これらの阻害剤はWntシグナル伝達を抑制し、APCが調節する経路に影響を与える一連のイベントを引き起こします。
さらに、ICG-001、PKF118-310、PRI-724、FH535、IWR-1-endoなどの小分子は、Wnt/β-カテニン経路の成分を特異的に標的とすることによって間接的なAPC阻害剤として機能します。これらはβ-カテニンと主要な共活性化因子との相互作用を妨げ、β-カテニンの転写活性を制限します。この間接的な調節は、APCが調節する経路に影響を与え、細胞プロセスにおけるAPCの微妙な役割についての洞察を提供します。
さらに、LGK-974やWnt-C59のようなポーキュパイン阻害剤は、Wntリガンドの分泌と成熟を防ぐことによって間接的にAPCに影響を与え、Wnt経路の活性化を抑制します。この複雑な調節は、APC関連の経路を変化させ、Wntシグナル伝達とAPC媒介の細胞応答の相互関係を強調します。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はタンキナーゼ阻害剤であり、間接的にAPCの機能に影響を与えます。タンキラーゼを阻害することで、XAV939はAxinを安定化させ、βカテニン破壊複合体を強化します。この間接的な調節により、βカテニン分解におけるAPCの役割が強化され、Wntシグナル伝達が抑制されます。このように、XAV939はβカテニンの分解を促進し、細胞の恒常性と増殖に関与するAPC関連経路を調節することで、APCの機能を間接的に阻害します。 | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
NSC 668036はWnt/β-カテニン経路の阻害剤であり、間接的にAPCに影響を与えます。この化合物は、β-カテニンを含むWnt経路の主要構成要素の発現を抑制し、β-カテニンの核移行を阻害します。Wntシグナル伝達を減弱させることによって、NSC 668036は細胞分化と増殖に関与するAPC制御経路に影響を与え、APC関連細胞プロセスに対する間接的阻害剤としての可能性を示しています。 | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310はWnt/β-カテニンシグナル伝達の強力な阻害剤であり、APCに間接的な影響を及ぼします。β-カテニンとTcf4の相互作用を阻害することで、PKF118-310はβ-カテニンの転写活性を阻害します。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724はWnt/β-カテニン経路の選択的阻害剤であり、間接的にAPCに影響を与えます。この化合物は、β-カテニンとCBPの相互作用を特異的に標的とし、β-カテニンの転写活性を阻害します。Wntシグナル伝達を阻害することで、PRI-724は細胞増殖と分化に関与するAPC関連経路を調節します。その選択性と作用機序により、PRI-724は、さまざまな生理学的状況におけるAPCの微妙な役割を調査するための貴重なツールとなります。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535はWntとペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)のデュアル阻害剤であり、間接的にAPCに影響を与えます。FH535はWntシグナル伝達を阻害することで、β-カテニンの発現を低下させ、核内移行を抑制します。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-endoは、Wnt/βカテニンシグナル伝達を阻害する低分子であり、APCに間接的な影響を及ぼします。βカテニンの分解を促進することで、IWR-1-endoはWnt標的遺伝子の発現を阻害します。この間接的な調節は、細胞の運命決定と増殖に関与する APC 制御経路に影響を与えます。 IWR-1-endo は Wnt シグナル伝達に対して特異性を有しているため、APC と Wnt 関連の細胞プロセス間の複雑な相互作用を調査する上で非常に有用なツールとなります。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974は強力かつ特異的なポルキュパイン阻害剤であり、Wntシグナルに影響を与え、間接的にAPCに影響を与える。ポルキュパインを阻害することで、LGK-974はWntリガンドのアシル化を防ぎ、Wnt経路の活性化を抑制する。この間接的な調節により、Wntシグナルが減弱し、APCによって制御される細胞プロセス、例えば細胞増殖や分化などに影響を与えることで、APC関連経路が変化する。 | ||||||
G007-LK | 1380672-07-0 | sc-507467 | 1 mg | $48.00 | ||
G007-LKはタンキナーゼ阻害剤であり、APCに間接的な影響を及ぼす可能性があります。タンキナーゼを阻害することで、G007-LKはAxinを安定化させ、βカテニン分解複合体を強化します。この間接的な調節により、βカテニン分解におけるAPCの役割が強化され、Wntシグナル伝達に影響を及ぼします。 | ||||||