AP1S2_Ap1s2阻害剤

一般的なAP1S2_Ap1s2阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-5 5-3、Exo1 CAS 461681-88-9、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、Monensin A CAS 17090-79-8などがある。

AP1S2阻害剤は、アダプタータンパク質複合体1のサブユニットであるAP1S2の機能に直接的または間接的に影響を与える化学化合物であり、クラスリン被覆小胞の組み立てと細胞内輸送に関与している。Brefeldin A、Dynasore、Exo1、Pitstop 2などの化合物は、タンパク質の輸送と小胞形成を阻害することによって作用し、AP1S2が関与する小胞の組み立てと機能を間接的に阻害する。例えば、ブレフェルジンAは小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害し、これは小胞形成の重要なステップであり、ダイナソアはGTPaseダイナミンを阻害することによって小胞形成を阻害する。一方Exo1は、小胞輸送の重要な構成要素であるエキソシスト複合体の機能を阻害し、AP1S2の機能活性を低下させる。

Monensin、Nocodazole、Wortmannin、LY294002、Vinblastine、Genistein、Chlorpromazine、Latrunculin Bなどの化合物は、細胞内輸送とシグナル伝達の様々な側面を阻害することにより、AP1S2の機能に影響を与える。例えば、モネンシン（Monensin）はイオン勾配を変化させることによって細胞内輸送を阻害し、ノコダゾール（Nocodazole）とビンブラスチン（Vinblastine）はそれぞれ微小管を解重合させ、微小管ダイナミクスを阻害することによって微小管に沿った小胞輸送を阻害する。WortmanninとLY294002はPI3K阻害剤で、PI3K依存性経路を阻害することにより小胞輸送を阻害する。ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤で、細胞内シグナル伝達を阻害し、小胞の形成と輸送に間接的に影響を与える。カチオン性両親媒性薬剤であるクロルプロマジンと、アクチン単量体に結合する毒素であるラトルンクリンBは、それぞれクラスリンを介したエンドサイトーシスとアクチン重合を阻害し、AP1S2の機能的活性を低下させる。