AP1AR アクチベーター
一般的なAP1AR活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、サルブタモールCAS 18559-94-9などが挙げられるが、これらに限定されない。
AP1AR活性化剤には、アドレナリン作動性シグナル伝達とcAMPを介する経路を通じてAP1ARの活性を増幅する様々な化合物が含まれる。イソプロテレノール、ノルエピネフリン、エピネフリンなどの主要な活性化剤は、アドレナリン受容体に結合し、アデニルシクラーゼを刺激することによってシグナル伝達カスケードを開始し、それによって細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に、AP1ARの機能的感受性と活性をリン酸化して亢進させ、細胞内シグナルに対する反応を亢進させるメカニズムを提供する。同様に、サルブタモール、アルブテロール、テルブタリンのような選択的β2アドレナリン受容体作動薬は、β2アドレナリン受容体を発現する組織に特異的に同じ経路を標的とし、AP1AR活性を局所的に増強させる。ドブタミンは前述のカテコールアミンと構造的に類似しているが、特に心臓組織においてβ1アドレナリン受容体を優先的に刺激し、それによってβ1アドレナリン受容体サブセットを介して間接的にAP1AR活性を増加させる。
受容体作動薬と相補的なのが、フォルスコリンのような化合物で、受容体を介した刺激をバイパスしてアデニルシクラーゼを直接活性化し、cAMPの持続的な上昇を促し、それに続いてPKAを介してAP1ARを増強する。ロリプラムとIBMXは、それぞれホスホジエステラーゼ4と非選択的ホスホジエステラーゼを阻害することによってAP1AR活性をさらに増強し、cAMPの蓄積と下流のPKAシグナル伝達の持続的な活性化をもたらす。カフェインは、ホスホジエステラーゼに対する拮抗作用を通じて、競合的阻害を介してではあるが、このcAMPレベルの上昇にも寄与し、それによってPKAシグナル伝達の持続時間を延長し、AP1AR活性を増強する。最後に、長時間作用型のβ2アドレナリン作動薬であるオロダテロールは、アデニルシクラーゼの活性化を長時間持続させ、その結果、cAMPとPKAシグナル伝達が持続し、呼吸器系などの標的組織において、AP1ARの活性化を長時間促進する。これらのAP1ARアクチベーターは全体として、細かく調整されたcAMP依存性の経路を通して作用し、それぞれが様々な生理学的状況においてAP1ARの機能的活性の増幅に寄与している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンおよびβ-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させる。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、細胞シグナル伝達に対する感受性を高めることでAP1ARをリン酸化し、その活性を高めることができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはジテルペンであり、アデニル酸シクラーゼを直接活性化して cAMP レベルを上昇させる。このアデニル酸シクラーゼの活性化は、受容体を介した活性化メカニズムを回避するため、PKA 経路を増強し、cAMP 依存性メカニズムを通じて AP1AR の活性を高める。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
ノルエピネフリンは神経伝達物質であり、ホルモンでもある。αおよびβアドレナリン受容体においてアゴニストとして作用する。βアドレナリン受容体との相互作用によりアデニル酸シクラーゼが刺激され、cAMPレベルが上昇し、続いてPKAが活性化され、これによりAP1ARの機能活性が向上する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリン（アドレナリンとも呼ばれる）は、β-アドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させる内因性カテコールアミンです。この一連の事象は、PKAの活性化につながり、AP1ARの活性をリン酸化し、増強することができます。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモールは選択的β2アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。その後のリン酸化イベントは、β2-アドレナリン受容体を発現する組織におけるAP1ARの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
ドブタミンは合成カテコールアミンであり、主にβ1-アドレナリン受容体に作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを上昇させる。この効果によりPKAが活性化され、特にβ1-アドレナリン受容体が豊富に存在する心臓組織において、AP1ARの活性が向上する可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、分解の減少により細胞内のcAMPが蓄積する。このcAMPの増加によりPKAが活性化され、二次メッセンジャーを介した経路を通じてAP1ARの活性が高まる。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼの競合阻害剤であり、このセカンドメッセンジャーの分解を防ぐことで、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、間接的にAP1ARの活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX（3-イソブチル-1-メチルキサンチン）はホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。これにより、cAMP依存性シグナル伝達経路を介してAP1ARの活性が強化されます。 | ||||||