AP1 アクチベーター

一般的なAP1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、アニソマイシンCAS 22862-76-6、C2セラミドCAS 3102-57-6、リポ多糖、大腸菌O55:B5 CAS 93572-42-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

AP1活性化剤は、サイトカイン、成長因子、ストレス、細菌やウイルス感染など様々な刺激に応答して遺伝子発現を制御する転写因子複合体であるアクチベーター・プロテイン1（AP1）の活性を調節する一群の化合物である。AP1は、Jun、Fos、ATF、Mafファミリーに属するタンパク質から構成され、塩基性ロイシンジッパードメインを介してホモダイマーまたはヘテロダイマーを形成し、AP1部位として知られる特定のDNA配列に結合する。

AP1の直接活性化因子は通常、AP1複合体のDNA結合活性、あるいは転写機構をリクルートする能力を増強し、それによってAP1応答性遺伝子の転写を増加させる。これらの直接活性化因子はAP1複合体のメンバーと相互作用し、複合体内のタンパク質間相互作用を安定化させたり、DNAへの結合を促進させたりする。例えば、AP1タンパク質上の特定の残基のリン酸化などの修飾は、その転写活性を増加させる可能性があり、直接活性化因子はそのような修飾を促進する可能性がある。AP1の間接的活性化因子は、AP1の活性化につながるシグナル伝達経路を介して働くことが多い。これにはマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）などのキナーゼを活性化する経路が含まれ、MAPKはAP1複合体のメンバーをリン酸化し、活性を増強する。その他の間接的な活性化因子は、AP1タンパク質の分解を阻害し、細胞内のAP1タンパク質のレベルを上昇させ、転写活性の増強につながる。さらに、AP1成分の合成を増加させたり、AP1活性に影響を与えるコアクチベーターやコアプレッサーの発現を調節したりする分子もある。