AP-4σ アクチベーター

一般的なAP-4σ活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

AP-4σ活性化物質には、AP-4σを直接活性化するわけではないが、間接的にAP-4σ活性を調節する可能性のある細胞経路やメカニズムに影響を及ぼす多様な化合物が含まれる。主な例はフォルスコリンで、これはcAMPレベルを上昇させ、AP-4σの調節に関与しうる様々な細胞経路に影響を与える。同様に、上皮成長因子とWnt3aはそれぞれ成長因子とシグナル伝達リガンドであり、AP-4σ活性と交差する可能性のあるシグナル伝達カスケードを開始する。

さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）やイオノマイシンのような化合物は、それぞれプロテインキナーゼCの活性化因子やカルシウムレベルの調節因子として知られており、AP-4σの下流に影響を及ぼす可能性がある。対照的に、LY294002やU0126のような阻害剤は、それぞれPI3KやMEK1/2を標的とし、特定のシグナル伝達経路を抑制する役割を果たすが、AP-4σに影響を与える可能性のある別の経路に道を開く可能性がある。同様に、ラパマイシンによるmTORの阻害は、間接的にAP-4σを調節する形で細胞経路を再構築する可能性がある。興味深いことに、2-Deoxy-D-glucoseやTunicamycinのような細胞代謝やストレスに影響を与える薬剤は、AP-4σの調節につながるかもしれない細胞の恒常性や反応の変化を誘導することができる。最後に、塩化リチウムによるWnt/β-カテニン経路の調節は、AP-4σに影響を与えるもう一つの可能性を提供する。