Angptl3 アクチベーター

一般的なAngptl3活性化剤としては、Rosiglitazone CAS 122320-73-4、Bezafibrate CAS 41859-67-0、WY 14643 CAS 50892-23-4、GW3965およびT 0901317 CAS 293754-55-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ANGPTL3活性化剤は主に、様々なメカニズムで脂質代謝を調節する化合物からなる。これらの活性化剤には、PPARαアゴニストであるフェノフィブラートやゲムフィブロジルのようなフィブラート系薬剤や、PPARγアゴニストであるロシグリタゾンやピオグリタゾンのようなグリタゾン系薬剤が含まれる。これらの薬剤は、それぞれのペルオキシソーム増殖剤活性化受容体を活性化することにより、間接的にANGPTL3の発現を増加させ、脂質の処理と代謝に影響を及ぼす。フィブラートは特にトリグリセリド値を低下させ、HDLコレステロールを増加させるのに効果的であるが、グリタゾンは主に糖代謝とインスリン感受性に影響を与える。

さらに、このクラスにはGW3965やT0901317のようなLXRアゴニストが含まれ、これらはコレステロールのホメオスタシスと脂質代謝を調節し、ANGPTL3の発現に影響を与える。LXRアゴニストは、コレステロールの排出や逆コレステロール輸送に関与することが知られている。一方、GSK2033のようなLXRアンタゴニストは、ANGPTL3活性を調節する別の経路を提供し、複雑な制御ネットワークを示唆している。アトルバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチンなどのスタチンがこのカテゴリーに含まれるのは、ANGPTL3の発現に対する間接的な影響を表している。スタチンの主な作用はHMG-CoA還元酵素の阻害であり、コレステロール合成の減少につながるが、脂質代謝経路への影響はANGPTL3レベルの調節にまで及ぶ可能性がある。