Angptl1阻害剤

一般的な Angptl1 阻害剤には、Suramin sodium CAS 129-46-4、TNP 470 CAS 129298-91-5、Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、パゾパニブ CAS 444731-52-6。

Angptl1の化学的阻害剤は、様々なメカニズムを通じてこのタンパク質の血管新生における機能を阻害することができます。例えば、スラミンは、細胞受容体への結合能力を直接妨害することでAngptl1を阻害し、新しい血管の形成を促進する役割を果たすために必要なこの結合を阻害します。TNP-470は、血管内皮細胞の増殖と移動を抑制することで作用し、これらのプロセスは血管新生にとって基本的であり、Angptl1によって影響を受けます。この化学物質は、血管新生プロセスにおいて重要な役割を果たす酵素であるメチオニンアミノペプチダーゼ2を標的にすることでその効果を発揮します。

同様に、スニチニブとアキシチニブは、血管内皮成長因子受容体を含む受容体チロシンキナーゼを選択的に標的にし、これらはAngptl1が関与するシグナル伝達経路の重要な構成要素です。これらの受容体を阻害することで、スニチニブとアキシチニブは、Angptl1の血管新生促進活性に必要な下流のシグナル伝達の活性化を防ぎます。

他の阻害剤としては、ソラフェニブ、パゾパニブ、およびセディラニブがあり、これらも受容体チロシンキナーゼを標的にしますが、特異性は異なります。ソラフェニブは、他のキナーゼに加えてRAFキナーゼを阻害し、Angptl1の機能に寄与する細胞シグナル伝達経路を遮断します。パゾパニブとセディラニブは、Angptl1が促進する血管新生に直接関与する血管内皮成長因子受容体に焦点を当てています。バンデタニブとその対応物であるZD6474（バンデタニブ）は、RETキナーゼとVEGFRを阻害し、バンデタニブはさらに表皮成長因子受容体も阻害します。この広範な阻害スペクトルは、Angptl1の血管新生における役割を促進するシグナル伝達カスケードを混乱させます。E7080（レンバチニブ）とニンテダニブは、VEGFRに加えて、線維芽細胞成長因子および血小板由来成長因子受容体を含む阻害作用を拡張し、これらはすべてAngptl1の活動に関連する経路です。