AMPKα2 アクチベーター

一般的なAMPKα2活性化剤には、AICAR CAS 2627-69-2、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩 CAS 1115-70-4 、レスベラトロール CAS 501-36-0、ベルベリン CAS 2086-83-1、2-デオキシ-D-グルコース CAS 154-17-6などがある。

AMPKα2活性化剤は、AMP活性化プロテインキナーゼα2活性化剤としても知られ、細胞経路内のAMP活性化プロテインキナーゼα2（AMPKα2）酵素の活性を調節するユニークな能力を持つ、一群の低分子化合物を構成している。AMPKは、高度に保存されたセリン／スレオニンプ ロテインキナーゼであり、細胞のエネルギー恒常性 の調節において極めて重要な役割を果たしてい る。AMPKの活性化は、細胞のエネルギーバランスを維持し、エネルギー利用可能性の変動に対応するために極めて重要である。AMPKα2は、AMPK触媒サブユニットのアイソフォームの一つであり、その活性化は、エネルギー感知と代謝調節に関連するプロセスに特異的に関連している。

AMPKα2活性化物質がその効果を発揮する機序は多様で複雑である。A-769662や991のように、AMPKに直接結合して構造変化を誘導し、上流のキナーゼによるリン酸化に対する感受性を高める化合物もある。AICARやメトホルミンのように、細胞内のAMP/ATP比を変化させることで間接的に作用する化合物もある。AICARはAMPを模倣する分子であるZMPに変換され、メトホルミンはミトコンドリアの呼吸鎖複合体Iを阻害し、AMPレベルを上昇させる。一方、ベルベリンと2-デオキシグルコースは、細胞のエネルギー代謝を阻害して解糖を促進し、AMP/ATP比を上昇させる。このような様々なメカニズムが総合的にAMPKα2の活性化に寄与することで、細胞はエネルギーストレス要因や代謝需要に効果的に対応できるようになる。AMPKα2活性化因子の複雑な作用を理解することで、代謝調節の複雑なネットワークに光が当てられ、細胞のエネルギーバランスに関する貴重な洞察が得られ、研究や医薬品開発への応用が期待される。