AMPKα1阻害剤は、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)酵素のα-1サブユニットを標的として選択的に作用するように設計された、独特な化学的性質を持つ化合物群である。高度に保存されたセリン/スレオニンプロテインキナーゼであるAMPKは、細胞エネルギー恒常性の重要な調節因子として機能する。その活性化は、エネルギーが不足した状態に対応して細胞内のアデノシン一リン酸(AMP)レベルが上昇した際に起こり、エネルギー産生を強化する必要性を示す。AMPK複合体において、α-1サブユニットは、下流の標的をリン酸化する触媒サブユニットとして際立っており、それによってグルコースや脂質代謝などのさまざまな代謝プロセスに影響を及ぼす。AMPKα1阻害剤は、この触媒サブユニットの活性を阻害することで、AMPK複合体の正常な機能を妨害する可能性がある。この阻害は、細胞エネルギー状態の変化に適切に対応する複合体の能力に変化をもたらす可能性がある。
AMPKα1阻害剤の研究は、細胞のエネルギーバランスと代謝を司る複雑なメカニズムに対する貴重な洞察をもたらす。エネルギー調節におけるAMPKの役割を解明することは、生理学的および病理学的状態、特に代謝障害や癌の理解を深める上でより広範な影響を持つ。これらの阻害剤は、α1サブユニットを標的にすることで、AMPKα1の特定の機能と細胞プロセスへの影響を解明する道筋を示している。しかし、AMPKα1阻害剤の用途と影響については、現在も研究が進められている分野であることを認識することが重要である。これらの化合物は、細胞エネルギーの制御に関する理解に貢献する可能性を秘めているが、さまざまな生理学的および病理学的状況における正確な役割については、まだ完全に解明されていない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275は、最もよく知られ、広く使用されているPRKAA1阻害剤のひとつです。当初はBMP(骨形成因子)阻害剤として開発されましたが、その後、PRKAA1のキナーゼドメインを標的としてAMPKを阻害することが明らかになりました。 | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
STO-609は、CaMKK2(カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ2)の特異的阻害剤であり、CaMKK2はAMPKをリン酸化し活性化する上流キナーゼのひとつであるため、間接的にPRKAA1の活性化を阻害します。 | ||||||
Sodium Salicylate | 54-21-7 | sc-3520 sc-3520A sc-3520B sc-3520C | 1 g 25 g 500 g 1 kg | $10.00 $25.00 $80.00 $136.00 | 8 | |
アスピリンの成分であるサリチル酸ナトリウムは、ミトコンドリア複合体Iを阻害することによってAMPKを活性化することが報告されているが、PRKAA1の活性にも影響を与える可能性がある。 | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
天然のトリテルペノイドであるオレアノール酸は、PRKAA1を含むAMPK活性を阻害することが示されている。 | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
PX-478は低酸素誘導因子1α(HIF-1α)の阻害剤であり、PRKAA1を含むAMPK活性を抑制することが報告されている。 | ||||||