AMACO阻害剤とは、AMACOとして知られるタンパク質または酵素の活性を阻害するように特別に設計された一群の化合物を指し、通常、特定の細胞経路または生化学的経路に関与している。AMACOという名前は特定のタンパク質のプレースホルダーであり、この説明では、このタンパク質の活性部位または他の分子実体との相互作用を標的とする阻害剤を考える。これらの阻害剤の特徴は、タンパク質に結合する能力であり、多くの場合、活性部位(基質分子が結合して化学反応を起こす酵素の領域)に結合する。AMACO阻害剤の結合は、通常、活性部位をめぐって基質と競合する競合的なものと、酵素の別の部分に結合してその形状を変化させ、基質の結合を阻害したり、酵素の触媒効率を低下させたりする非競合的なものがある。
AMACO阻害剤の特異性は極めて重要で、他のタンパク質に影響を与えることなく、問題のタンパク質を正確に標的とすることを保証する。この高い特異性は、タンパク質の活性部位やアロステリック部位(活性部位以外のタンパク質の領域で、分子が結合するとタンパク質の活性を調節することができる)と相補的な阻害剤の構造を注意深く設計することによって達成される。これらの阻害剤は多くの場合、構造活性相関(SAR)研究を含む広範な研究の成果であり、タンパク質の結合と阻害に必要な化学基の同定に役立つ。タンパク質の三次元構造とそのダイナミクスを理解することにより、医薬品化学者は、活性部位にぴったりとはまる、あるいはアロステリック部位に結合する阻害剤を設計することができ、タンパク質の天然基質が結合するのを効果的に阻害したり、その機能を変化させたりすることができる。この阻害によって、AMACOが重要な役割を果たしている特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを調節し、転写や翻訳のメカニズムに影響を与えることなく、機能的活性を低下させることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、AMACOが関与している可能性があるキナーゼ依存性経路を含む、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤である。キナーゼ活性を阻害することで、スタウロスポリンはAMACOの機能に不可欠なリン酸化事象を減少させ、機能阻害をもたらす可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEKの特異的阻害剤として作用し、MEKはMAPK/ERK経路の上流に位置しています。ERKによるリン酸化は、AMACOの機能または安定性にとって必要である可能性があるため、PD 98059は、そのリン酸化を阻害することで間接的にAMACOの機能活性の低下につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AMACOの活性の制御に関与している可能性があるPI3K/Akt経路を遮断します。この経路の阻害は、AMACOを含む可能性のある下流の標的の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤です。p38 MAPK の活性化は、AMACO などのさまざまなタンパク質の活性に影響を及ぼす可能性があるため、SB203580 による p38 MAPK の阻害は間接的に AMACO の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、AMACOがその機能活性に依存している可能性があるタンパク質合成経路をダウンレギュレートする可能性があります。その結果、ラパマイシンは間接的にAMACOのレベルまたは活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様のPI3K阻害剤であり、Aktの活性化を阻害することで機能します。この経路を阻害することで、PI3K/Aktシグナル伝達を介して制御されるタンパク質の活性が低下する可能性があり、その中にはAMACOも含まれる可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö6983は広域スペクトル蛋白質キナーゼC(PKC)阻害剤です。 PKCは様々なシグナル伝達経路に関与しており、AMACOの機能がPKC依存性である場合、Gö6983による阻害はAMACO活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレスおよびサイトカイン誘発性シグナル伝達経路に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。AMACO活性がJNKによって調節されている場合、SP600125は間接的にAMACOを阻害する可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシブジンは、細胞の生存とタンパク質の機能を制御するAkt経路を特異的に阻害します。AMACOの活性がAktによって制御されている場合、トリシブジンはAMACOの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を減少させる可能性があり、タンパク質のターンオーバーによって制御されている場合、AMACOの機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||