AKAP 14阻害剤
一般的なAKAP 14阻害剤には、Staurosporine CAS 62996-74-1、KT 5720 CAS 108068-98-0、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X）CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7 および Gö 6976 CAS 136194-77-9 に限定される。
AKAP14阻害剤は、PKAやPKCのようなプロテインキナーゼと相互作用し、局在化することで知られる足場タンパク質であるAKAP14の活性を抑制することで機能する化学物質の一群である。これらの阻害剤は、AKAP 14の活性化と機能を阻害するために、それぞれ異なるメカニズムで機能する。例えば、H-89、KT5720、PKI 14-22アミドは、AKAP 14が結合し局在化を助ける主要なキナーゼであるPKAの阻害剤として知られている。
PKAを阻害することにより、これらの化合物は間接的にAKAP 14の機能に影響を及ぼす可能性がある。なぜなら、シグナル伝達におけるAKAP 14の役割は、活性型PKAの存在に依存しているからである。一方、Bisindolylmaleimide I、Gö 6983、Gö 6976などの化合物は、AKAP 14が局在化を助けるもう一つのキナーゼであるPKCの阻害剤として機能する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広域スペクトルキナーゼ阻害剤。AKAP 14はPKAおよび他のキナーゼと結合することから、スタウロスポリンがこれらのキナーゼを阻害すると、間接的にこれらのキナーゼの局在化におけるAKAP 14の役割を妨害することで、AKAP 14の機能を損なう可能性があります。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
もう一つの選択的PKA阻害剤。PKAを阻害することで、KT5720は間接的にAKAP 14の機能に影響を与えることができる。なぜなら、AKAP 14のシグナル伝達能力は活性型PKAの存在に依存しているからである。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
AKAP14が局在化を助けるキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）の強力かつ選択的な阻害剤です。PKCを阻害することで、Bisindolylmaleimide Iは間接的にAKAP14の機能をPKCの局在化における役割を妨害することで影響します。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
広範なPKC阻害剤。AKAP14がPKCを局在化させる役割を担っていることから、Gö 6983によるPKC阻害は、このキナーゼを局在化させる役割を阻害することにより、間接的にAKAP14の機能を損なう可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
古典的PKCの選択的阻害剤。PKCを阻害することにより、Gö 6976は、これらのキナーゼを局在させるAKAP 14の役割を阻害し、間接的にAKAP 14の機能に影響を与えることができる。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
強力なPKC阻害剤。PKCを局在化させるAKAP 14の役割を考えると、Ro 31-8220によるPKC阻害は、このキナーゼを局在化させる役割を阻害することによって、間接的にAKAP 14の機能を損なう可能性がある。 | ||||||
Rp-8-CPT-cAMPS | 129735-01-9 | sc-215821 | 5 µmol | $712.00 | 2 | |
cAMPの別の競合的アンタゴニストです。cAMPと拮抗することにより、Rp-8-CPT-cAMPSはPKA活性を低下させ、その結果、活性型PKAの局在化における役割を妨害することで間接的にAKAP 14の機能に影響を及ぼします。 | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
細胞透過性 PKA 阻害剤。 PKA を阻害することで、PKI 14-22 アミドのミリスチン酸修飾体は、シグナル伝達における AKAP 14 の役割が活性型 PKA の存在に依存しているため、間接的に AKAP 14 の機能を影響します。 | ||||||
Rp-8-PIP-cAMPS | 156816-36-3 | sc-391036 | 1 vial | $462.00 | ||
PKA活性を低下させるcAMPアンタゴニスト。cAMPに拮抗することにより、Rp-8-PIP-cAMPSは、活性型PKAを局在させる役割を阻害することにより、間接的にAKAP14の機能に影響を与えることができる。 | ||||||