AIG1 アクチベーター
一般的なAIG1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
AIG1の化学的活性化剤は、様々なメカニズムでタンパク質の活性に影響を与える。例えば、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの上昇は、AIG1をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、AIG1を活性化する。同様に、cAMPの細胞透過性アナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）もPKAを活性化し、AIG1のリン酸化とそれに続く活性化につながる。一方、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤である。PKCは様々な細胞内タンパク質をリン酸化するので、もしAIG1がPKCの基質であれば、PKCが活性化されることになる。
これらの直接的な活性化因子に加えて、細胞性リン酸化酵素を調節することによってAIG1活性に影響を与える化合物がある。プロテインホスファターゼ1（PP1）と2A（PP2A）の阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、脱リン酸化を防ぐことでAIG1をリン酸化状態に維持し、AIG1の活性を保つことができる。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などのカルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、AIG1がその基質プロファイルの範囲内であれば、AIG1をリン酸化することができる。上皮成長因子(EGF)はその受容体を刺激し、ERK1/2のようなキナーゼの活性化を含むカスケードを開始する。同様に、過酸化水素（H2O2）は、酸化ストレス経路を通じてキナーゼを活性化するシグナル伝達分子として働き、AIG1のリン酸化につながる可能性がある。最後に、塩化リチウムはGSK-3を阻害し、AIG1をリン酸化する可能性のあるWntシグナル伝達経路内のキナーゼの活性化につながる可能性がある。一方、スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）はMAPキナーゼシグナル伝達を活性化し、AIG1もリン酸化の標的となる可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムを増加させ、AIG1をリン酸化し活性化する可能性のあるカルシウム依存性経路を活性化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤である。PKCは、AIG1がPKCの基質である場合、AIG1を含む多くのタンパク質をリン酸化し、細胞内での活性化につながる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウムの上昇は、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などのカルシウム依存性キナーゼを活性化し、AIG1がCaMK基質プロファイルの一部である場合、リン酸化によりAIG1を活性化する可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化することができる。PKAは、AIG1がPKAの標的範囲内にある場合、AIG1をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を防ぐプロテインホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の阻害剤である。PP1およびPP2Aを阻害することで、カルシクリンAは、AIG1がこれらのホスファターゼによって正常に制御されている場合、AIG1を間接的にリン酸化された活性状態に維持することができる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はカリクリンAと同様にPP1およびPP2Aの阻害剤でもあり、脱リン酸化を防ぐことで間接的にAIG1を活性状態に維持することができる。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化できるタンパク質合成阻害剤です。活性化されたJNKは、AIG1がJNK基質である場合、AIG1をリン酸化し、その活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $31.00 $61.00 $95.00 | 28 | |
H2O2は、酸化ストレス経路を介してさまざまなキナーゼを活性化できるシグナル分子として機能します。これらのキナーゼは、いったん活性化されると、酸化ストレス応答の一部である場合、AIG1をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
LiClはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害します。 GSK-3の阻害は、AIG1をリン酸化して活性化する可能性がある様々なキナーゼが関与するWntシグナル伝達経路の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1PはGタンパク質共役型受容体（S1PR）に結合し、MAPキナーゼの活性化を伴うシグナル伝達カスケードを開始することができます。これらのキナーゼは、シグナル伝達の一部としてAIG1をリン酸化し、活性化させる可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）ポンプの阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こす。カルシウムの上昇は、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、カルシウム依存性キナーゼによるリン酸化を介してAIG1の活性化につながる可能性がある。 | ||||||