AI428936アクチベーターは、様々な細胞メカニズムを通じて、タンパク質AI428936の機能的活性を増強する化学物質の集合体である。フォルスコリン、イソプロテレノール、IBMX、ロリプラム、アナグレリドはすべて、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化するcAMPの細胞内濃度を上昇させることによって作用する。PKAは特定のタンパク質のリン酸化を触媒することが知られており、AI428936の文脈では、このリン酸化はAI428936の機能的活性を高める重要な調節ステップである。同様に、ホスホジエステラーゼ-5を阻害するシルデナフィルとザプリナスト、およびPDE2阻害剤としてのBAY 60-7550は、cGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG(PKG)を活性化する。PKGはPKAと同様に標的タンパク質をリン酸化し、AI428936の活性を増強する可能性がある。このようにAI428936のリン酸化状態が上昇することにより、細胞内経路におけるAI428936の機能強化が促進される。
AI428936の活性化は、細胞内カルシウム濃度とプロテインキナーゼC(PKC)活性を調節する化合物によってさらに影響を受ける。イオノマイシンとA23187(カルシマイシン)は、細胞内カルシウム濃度を直接上昇させ、AI428936をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化し、それによってその機能的活性を増加させると考えられる。Phorbol 12-myristate 13-acetate(PMA)はPKCの活性化因子として作用し、このPKCは複数の細胞内シグナル伝達カスケードに関与している。PKCの活性化は、AI428936の活性を直接増強することができるリン酸化イベントにつながる。ヨヒンビンは、α2アドレナリン受容体に対する拮抗作用により、間接的にcAMPレベルを上昇させ、PKAを介した経路を介してAI428936の活性をさらに高める可能性がある。これらの多様でありながら相互に結びついた生化学的メカニズムが協調してAI428936の機能的活性を増強し、細胞内プロセスにおけるAI428936の役割を効果的に発揮させるのである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子であり、多くの細胞内プロセスに関与している。PKCの活性化はAI428936のリン酸化と活性化をもたらす。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、AI428936のリン酸化と活性化につながると考えられる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、間接的にPKAの活性化とAI428936のリン酸化の可能性を導く。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、AI428936の活性を増強するカルシウム依存性経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ、特にPDE5を阻害し、cGMPレベルを上昇させる。上昇したcGMPはPKGを活性化し、AI428936の機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはPDE4を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、その後PKAが活性化され、AI428936がリン酸化され活性が増強される可能性がある。 | ||||||