AI314180 アクチベーター

一般的なAI314180活性化物質としては、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

AI314180アクチベーターは、AI314180が直接関与する特定のアドレナリン作動性シグナル伝達経路およびプロテインキナーゼシグナル伝達経路に影響を与える多様な化学物質からなる。エピネフリン、フォルスコリン、イソプロテレノールはすべて、アドレナリン受容体を介して、あるいは直接的にアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、AI314180を活性化する。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、AI314180の活性化につながる。

他のAI314180活性化剤は、通常AI314180活性を低下させる酵素を阻害することによって間接的に働く。オカダ酸やカリクリンAはプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、AI314180の脱リン酸化を防ぎ、持続的な活性化をもたらす。同様に、H-89とスタウロスポリンはプロテインキナーゼを阻害し、この阻害はフィードバックループ機構でcAMPレベルのアップレギュレーションにつながり、間接的にAI314180を活性化する。最後に、IBMX、ロリプラム、SQ22536は、それぞれホスホジエステラーゼやアデニルシクラーゼを阻害することによりcAMPレベルを上昇させ、この上昇したcAMPレベルは、その後PKAやAI314180を活性化する。