AFF4 アクチベーター
一般的なAFF4活性化剤には、BML-278 CAS 15301-69-6、（S）-2-（4-（4-クロロフェニル）-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6- イル）-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミド CAS 202590-98-5、塩酸フラボピリドール CAS 131740-09-5、ディナシクリブ CAS 779353-01-4、および SNS-032 CAS 345627-80-7。
AFF4活性化剤として分類される化学物質は、主にスーパーエロンゲーションコンプレックス（SEC）内のAFF4活性に間接的に影響を与えることで機能する。AFF4はSECの一部であり、転写伸長において重要な役割を果たしており、その活性は複合体の全体的な動態と密接に絡み合っている。上記の化学物質は主に、ブロモドメイン含有タンパク質、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）、ヒストンアセチルトランスフェラーゼなど、転写制御に密接に関連するタンパク質やプロセスを標的としている。
例えば、JQ1、I-BET151、OTX015のようなBETブロモドメインの阻害剤は、SECの重要な構成要素であるBRD4の機能を破壊する。BRD4活性を調節することによって、これらの化合物は間接的にSECの組成と機能に影響を与え、それによってAFF4活性に影響を与える可能性がある。同様に、フラボピリドールやジナシクリブのようなCDK阻害剤は、転写制御に関与するCDKを標的とする。CDK9を阻害することで、これらの化合物はRNAポリメラーゼIIのリン酸化状態を変化させ、AFF4が重要な役割を果たす転写伸長過程に影響を与える可能性がある。さらに、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（p300/CBP）やヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を標的とする化合物もある、
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-278 | 15301-69-6 | sc-396999 sc-396999A | 5 mg 25 mg | $82.00 $328.00 | ||
I-BET151はもう一つのBETブロモドメイン阻害剤であり、BRD4阻害を通じてSEC動態を変化させることにより、間接的にAFF4活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
BETブロモドメイン、特にBRD4を標的とするOTX015は、転写調節を変化させることにより、SEC内のAFF4の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
CDK9阻害剤であるフラボピリドールは、RNAポリメラーゼIIのC末端ドメインのリン酸化状態に影響を与えることで間接的にAFF4を活性化し、転写伸長に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
もう一つのCDK阻害剤であるジナシクリブは、CDK9のような転写制御に関与するCDKの活性を調節することにより、間接的にAFF4に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
CDK2、7、9に特異的なCDK阻害剤であるSNS-032は、転写伸長過程への作用を通して間接的にAFF4活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
p300/CBPの強力かつ選択的な触媒阻害剤であるA-485は、ヒストンのアセチル化と転写制御に影響を与えることで、間接的にAFF4の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
HDAC阻害剤であるMS-275は、クロマチン状態を変化させることによって間接的にAFF4を活性化し、それによってAFF4が関与する転写伸長過程に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
もう一つのHDAC阻害剤であるボリノスタットは、クロマチン構造と転写制御の変化を通して、間接的にAFF4活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||