ADHβ阻害剤は、アルコールデヒドロゲナーゼβ阻害剤としても知られ、アルコールデヒドロゲナーゼβ(ADHβ)酵素の活性を調節するように設計された多様な化合物の一群である。ADHβは、ヒトの体内でアルコール、特にエタノールの代謝に関与する重要な酵素である。これらの阻害剤の特徴は、ADHβの酵素機能を阻害し、最終的にアルコールの対応する代謝産物への変換に影響を与えることである。ADHβ活性の阻害は、アルコール代謝を変化させ、その結果、様々な生理学的・生化学的結果をもたらす可能性がある。
化学的には、ADHβ阻害剤は、ジスルフィラム、ホメピゾール、ピラゾールなどの有機化合物を含む、幅広い構造多様性を示す。機構的には、阻害剤はいくつかの異なる戦略によってADHβの触媒活性を阻害する。いくつかの阻害剤は競合的阻害剤として作用し、酵素の活性部位に結合して基質と競合し、それによって酵素活性を低下させる。その他の阻害剤は、ADHβ内の特定のアミノ酸残基と共有結合を形成することにより不可逆的阻害剤として機能し、酵素を永久的に不活性化する。さらに、ADHβ阻害剤の中にはアロステリックモジュレーターとして作用し、酵素の調節部位に結合してその立体構造を変化させ、その結果酵素活性に影響を与えるものもある。具体的な作用機序は、阻害剤の化学構造とADHβに対する結合親和性に依存することが多い。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
アルコール脱水素酵素(ADHβ)を阻害し、酵素と安定した複合体を形成することで、アルコールからアセトアルデヒドへの変換を妨げます。これによりアセトアルデヒドが蓄積し、アルコールを摂取した際に不快な反応が起こります。 | ||||||
Fomepizole | 7554-65-6 | sc-252838 | 1 g | $74.00 | 1 | |
ADHβの競合的阻害剤として作用し、メタノールからホルムアルデヒドへの変換を阻害することで、メタノールの毒性作用を軽減する。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
ADHβを阻害し、エタノールの代謝を低下させるため、アルコールの作用が長引く可能性がある。主にヒスタミンH2受容体拮抗薬である。 | ||||||
Ranitidine | 66357-35-5 | sc-203679 | 1 g | $189.00 | ||
ヒスタミンH2受容体拮抗薬でもあるラニチジンは、シメチジンと同様にADHβを阻害し、エタノールの代謝を遅らせることができる。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
ADHβの活性部位で亜鉛イオンをキレートし、その触媒機能を阻害し、アルコールの代謝を阻害する。 | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
GABAとグルタミン酸を含む様々な神経伝達系を調節し、アルコールへの欲求と消費を抑える。 | ||||||