Date published: 2025-9-6

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Adenosine A3-R阻害剤

一般的なアデノシンA3-R阻害剤には、MRS 3777 ヘミオキサレート、ZM 241385 CAS 139180-30-6、SCH 58261 CAS 16009 8-96-4、クロロ-IB-MECA CAS 163042-96-4、およびPD 116,948 CAS 102146-07-6。

アデノシンA3受容体阻害剤は、主にアデノシンA3受容体のアンタゴニストとして機能するさまざまな化学物質を包含する。これらの化合物はA3受容体に結合し、内因性アデノシンや他のアゴニストによる活性化を阻害する。A3受容体の活性化が阻害されると、結果として、通常この受容体が影響を及ぼすさまざまな下流のシグナル伝達経路が調節される。この調節は、A3受容体が炎症、心機能、神経反応などの領域に関与していることから、これらの生理学的プロセスに影響を与える可能性があります。ZM241385、MRS1220、PSB-11などの化学物質は、A3受容体に直接結合し、その正常な活性化を妨げるという特徴があります。この拮抗作用は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)シグナル伝達に関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路における受容体の役割を調節する上で極めて重要です。A3受容体はGPCRであるため、細胞応答に影響を与える可能性のある細胞内シグナル伝達カスケードに関与しています。これらの化合物は受容体を阻害することで、通常はA3受容体の活性化によって媒介される細胞の反応を変化させることができる。

さらに、Cl-IB-MECAやDPCPXなどの阻害剤は、複雑な薬理学的特性を示し、異なる条件下ではA3受容体に対して逆作動薬または拮抗薬として作用する。これは、受容体の調節の動的な性質と、これらの化合物が受容体の活性に及ぼす微妙な効果を強調している。これらの化合物のA3受容体に対する選択性は様々であり、高い特異性を示すものもあれば、CGS 15943のように非特異的で複数のアデノシン受容体サブタイプを阻害するものもあります。 全体として、アデノシンA3受容体阻害剤の化学的分類は、受容体の活性化を直接阻害し、それによって様々な生理学的プロセスにおける受容体の役割に影響を与える化合物によって定義されます。これらの阻害剤は、A3受容体媒介シグナル伝達という観点において重要であり、細胞環境における受容体の活性とその下流への影響を調節する手段を提供します。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

MRS 3777 hemioxalate

sc-204105
10 mg
$148.00
1
(0)

MRS 3777ヘミオキサレートは、アデノシンA3受容体に対して選択的なアゴニストとして作用し、受容体の活性化を促進する特定の結合部位に対してユニークな親和性を示す。その分子構造は、強い水素結合と疎水性相互作用を促進し、受容体への関与を高める。この化合物は、迅速な作用発現と長時間の受容体占有を特徴とする特徴的な速度論的プロフィールを示し、下流のシグナル伝達経路や細胞応答に影響を及ぼす可能性がある。

ZM 241385

139180-30-6sc-361421
sc-361421A
5 mg
25 mg
$90.00
$349.00
1
(1)

ZM241385はA3アデノシン受容体のアンタゴニストとして知られている。これは受容体に結合し、アデノシンがそれを活性化するのを妨げ、受容体の機能を阻害する。

MRS 1220

183721-15-5sc-361259
sc-361259A
5 mg
25 mg
$770.00
$3250.00
(0)

MRS 1220はアデノシンA3受容体の選択的アンタゴニストであり、受容体の活性化を阻害するユニークな結合親和性を示す。その分子構造は特異的な静電相互作用と立体障害を可能にし、アデノシンの作用を効果的に阻害する。この化合物の速度論的挙動は、遅い解離速度によって特徴付けられ、持続的な受容体阻害をもたらす。この長時間の相互作用により、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを調節し、細胞動態に影響を与えることができる。

CGH 2466

1177618-54-0sc-203541
sc-203541A
10 mg
50 mg
$132.00
$559.00
(0)

CGH 2466はアデノシンA3受容体の選択的モジュレーターとして作用し、結合特異性を高めるユニークなコンフォメーションの柔軟性が特徴である。その相互作用には複雑な水素結合と疎水性接触が関与しており、受容体活性の明確なアロステリック調節を促進する。この化合物は迅速な動態を示し、受容体との迅速な結合・離脱を可能にし、下流のシグナル伝達経路に微妙な変化をもたらし、細胞応答に影響を与えることができる。

VUF 5574

280570-45-8sc-203718
sc-203718A
10 mg
50 mg
$171.00
$678.00
(0)

VUF 5574はアデノシンA3受容体の選択的拮抗薬であり、特異的な静電相互作用によって受容体のコンフォメーションを安定化させるユニークな能力によって区別される。この化合物は受容体に対して顕著な親和性を示し、受容体の動態に影響を与えるユニークな結合ポケットの配置を促進する。その速度論的プロフィールは、解離速度が遅いことを明らかにしており、受容体を長時間占有し、細胞内シグナル伝達カスケードを調節し、最終的に細胞挙動に影響を与えることを可能にする。

2-phenyl-amino-N6-endo-norbornyladenine

863202-33-9sc-205088
sc-205088A
500 µg
1 mg
$208.00
$368.00
1
(0)

2-フェニル-アミノ-N6-エンド-ノルボルニルアデニンは、アデノシンA3受容体に選択的に結合し、受容体の安定性を高めるユニークな疎水性相互作用を行うことが特徴である。この化合物の構造コンフォメーションは、明確なアロステリック調節を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。この化合物の相互作用動態は、作用の発現が緩やかであることが特徴であり、これにより受容体との持続的な結合が促進され、細胞応答プロファイルが経時的に変化する。

PSB 10 hydrochloride

591771-91-4sc-203669
sc-203669A
10 mg
50 mg
$199.00
$849.00
(0)

PSB10塩酸塩は、アデノシンA3受容体に選択的に結合し、π-πスタッキングやファンデルワールス力などの複雑な分子間相互作用を行うことが特徴である。この化合物のユニークな立体化学は、受容体への最適な適合を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。その速度論的プロフィールは、適度な会合速度を示し、受容体への持続的な関与に寄与する。さらに、両親媒性の性質は膜透過性を高め、細胞間相互作用を促進する。

SCH 58261

160098-96-4sc-204272
sc-204272A
10 mg
50 mg
$195.00
$825.00
(1)

SCH 58261は、A3アデノシン受容体拮抗薬である。受容体に結合することにより、受容体の活性化とそれに関連する下流のシグナル伝達経路を阻害する。

MRS 1191

185222-90-6sc-253056
2 mg
$420.00
1
(0)

MRS 1191はアデノシンA3受容体に対して高い親和性を示し、水素結合や疎水性接触などのユニークな分子間相互作用を示すことで結合を安定化させる。この化合物の特異なコンフォメーションの柔軟性は、受容体の結合ポケット内での適応を可能にし、アロステリックな調節に影響を与える。その反応速度論は、解離速度が速いことを明らかにしており、一過性のシグナル伝達イベントにつながる可能性がある。さらに、MRS1191の親油性の特性は、脂質膜を通過する能力を高め、効果的な細胞内への取り込みを促進する。

Reversine

656820-32-5sc-203236
5 mg
$217.00
13
(1)

リバーシンはアデノシンA3受容体を選択的に標的とし、受容体親和性を高める特異的な静電相互作用を行う。そのユニークな構造コンフォメーションは、ダイナミックな結合プロセスを促進し、受容体活性の微妙な調節を可能にする。この化合物は、適度な結合速度を特徴とする顕著な反応速度を示し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。さらに、リバーシンの両親媒性は膜透過性を助け、細胞環境との相互作用を最適化する。