Date published: 2025-9-6

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Adenosine A3-R 抑制因子

常见的腺苷A3-R抑制剂包括但不限于MRS 3777半草酸盐、ZM 241385 CAS 139180-30-6、SCH 58261 CAS 16009 8-96-4、氯-IB-MECA CAS 163042-96-4和PD 116,948 CAS 102146-07-6。

腺苷A3受体抑制剂包括一系列主要作为腺苷A3受体拮抗剂的化学物质。这些化合物与腺苷A3受体结合,阻止内源性腺苷或其他激动剂激活腺苷A3受体。因此,抑制腺苷A3受体激活可以调节受体通常影响的各种下游信号通路。鉴于A3受体参与炎症、心脏功能和神经反应等生理过程,这种调节会影响这些过程。所列的化学物质,如ZM241385、MRS1220和PSB-11,具有直接结合A3受体、破坏其正常激活的能力。这种拮抗作用对于调节受体在各种信号通路中的作用至关重要,包括与G蛋白偶联受体(GPCR)信号传导相关的信号通路。A3受体是一种GPCR,参与细胞内信号级联,影响细胞反应。通过抑制受体,这些化合物可以改变通常由A3受体激活介导的细胞结果。

此外,其中一些抑制剂(如Cl-IB-MECA和DPCPX)具有复杂的药理学特性,在不同条件下作为A3受体的反向激动剂或拮抗剂。这突出了受体调节的动态性质以及这些化合物对受体活性可能产生的细微影响。这些化合物对A3受体的选择性各不相同,有些具有高度特异性,而有些则像CGS 15943一样是非选择性的,可以抑制多种腺苷受体亚型。总体而言,腺苷A3受体抑制剂的化学类别是由能够直接阻断受体激活从而影响受体在各种生理过程中的作用的化合物定义的。这些抑制剂在A3受体介导的信号传导中起着重要作用,为调节受体的活性及其在细胞环境中的下游效应提供了方法。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

MRS 3777 hemioxalate

sc-204105
10 mg
$148.00
1
(0)

MRS 3777 hemioxalate 可作为腺苷 A3 受体的选择性激动剂,对促进受体启动子的特定结合位点具有独特的亲和力。其分子结构可促进强氢键和疏水相互作用,增强受体参与。该化合物具有独特的动力学特征,起效迅速,受体占据时间长,可能会影响下游信号通路和细胞反应。

ZM 241385

139180-30-6sc-361421
sc-361421A
5 mg
25 mg
$90.00
$349.00
1
(1)

ZM241385 是一种已知的 A3 腺苷受体拮抗剂。它与受体结合,阻止腺苷激活受体,从而抑制受体的功能。

MRS 1220

183721-15-5sc-361259
sc-361259A
5 mg
25 mg
$770.00
$3250.00
(0)

MRS 1220 是腺苷 A3 受体的选择性拮抗剂,具有独特的结合亲和力,能破坏受体的激活。其分子结构可产生特定的静电相互作用和立体阻碍,从而有效阻断腺苷的作用。该化合物的动力学特征是解离速度较慢,从而导致对受体的持续抑制。这种长时间的相互作用可以调节细胞内的各种信号级联,影响细胞动力学。

CGH 2466

1177618-54-0sc-203541
sc-203541A
10 mg
50 mg
$132.00
$559.00
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CGH 2466 是腺苷 A3 受体的选择性调节剂,其独特的构象灵活性增强了结合的特异性。其相互作用涉及复杂的氢键和疏水接触,有助于对受体活性进行独特的异构调节剂。该化合物具有快速的动力学特性,可使受体迅速参与和脱离,从而导致下游信号通路发生细微变化,影响细胞反应。

VUF 5574

280570-45-8sc-203718
sc-203718A
10 mg
50 mg
$171.00
$678.00
(0)

VUF 5574 是一种选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,其独特之处在于能通过特定的静电相互作用稳定受体构象。这种化合物与受体的亲和力极强,能促进独特的结合袋排列,从而影响受体的动态变化。它的动力学特征显示其解离速度较慢,因此可以延长受体占据时间,调节细胞内信号级联,最终影响细胞行为。

2-phenyl-amino-N6-endo-norbornyladenine

863202-33-9sc-205088
sc-205088A
500 µg
1 mg
$208.00
$368.00
1
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2-苯基-氨基-N6-内向降冰片烯宁的特点是能选择性地与腺苷 A3 受体结合,并与受体发生独特的疏水相互作用,从而增强受体的稳定性。这种化合物的结构构象允许进行独特的异构调节剂,从而影响下游信号通路。其相互作用动力学的显著特点是起效缓慢,有利于受体的持续参与,并随着时间的推移改变细胞的反应谱。

PSB 10 hydrochloride

591771-91-4sc-203669
sc-203669A
10 mg
50 mg
$199.00
$849.00
(0)

PSB 10 盐酸盐的特点是能选择性地与腺苷 A3 受体结合,与受体发生复杂的分子相互作用,包括 π-π 堆积和范德华力。该化合物独特的立体化学结构可使其与受体达到最佳契合度,从而影响下游信号传导途径。其动力学特征表明其结合率适中,有助于受体的持续参与。此外,它的两亲性还能增强膜渗透性,促进细胞相互作用。

SCH 58261

160098-96-4sc-204272
sc-204272A
10 mg
50 mg
$195.00
$825.00
(1)

SCH 58261 是一种 A3 腺苷受体拮抗剂。通过与受体结合,它可以抑制受体的激活以及与之相关的下游信号通路。

MRS 1191

185222-90-6sc-253056
2 mg
$420.00
1
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MRS 1191对腺苷A3受体具有高亲和力,表现出独特的分子相互作用,如氢键和疏水接触,从而稳定其结合。该化合物独特的构象灵活性使其能够适应受体的结合口袋,影响变构调节。其反应动力学显示快速解离率,这可能会导致瞬态信号事件。此外,MRS 1191的亲脂特性增强了其穿越脂质膜的能力,从而促进有效的细胞摄取。

Reversine

656820-32-5sc-203236
5 mg
$217.00
13
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Reversine可选择性地作用于腺苷A3受体,通过特定的静电相互作用增强受体的亲和力。其独特的结构构象有助于动态结合过程,从而实现对受体活性的细微调节。该化合物表现出显著的反应动力学,其特点是结合率适中,这可能影响下游信号通路。此外,Reversine的两亲性有助于提高膜渗透性,优化其与细胞环境的相互作用。