Adenosine A1-R阻害剤
一般的なアデノシン A1-R 阻害剤には、カフェイン CAS 58-08-2、PSB 1115 CAS 409344-71-4、カフェイン-d9 CAS 72238-85-8、 7-クロロ-4-ヒドロキシ-2-フェニル-1,8-ナフチリジン CAS 286411-09-4 および PD 116,948 CAS 102146-07-6。
アデノシンA1受容体阻害剤は、主にヒト体内のアデノシンA1受容体（A1AR）と相互作用し、調節する独特な化学分類の化合物に属する。これらの阻害剤は、アデノシン受容体ファミリーの一員であるA1ARに選択的に結合する能力によって特徴づけられます。A1ARは、さまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たす受容体です。A1ARは、主に脳、心臓、およびその他の組織に存在するGタンパク質共役受容体です。神経伝達、心機能、血管緊張の調節に関与しているため、薬理学的介入の魅力的な標的となっています。アデノシンA1受容体阻害薬は、内因性リガンドであるアデノシンによるこの受容体の活性化を特異的に阻害または減弱するように設計されています。
構造的には、アデノシンA1受容体阻害薬は多種多様な化学骨格を含み、大きく異なります。しかし、A1ARの活性部位に結合し、受容体がアデノシンのシグナルに応答するのを防ぐ共通のファーマコフォアを共有しています。これにより、これらの阻害剤は、神経伝達物質の放出、心拍数、血管収縮など、A1ARによって制御されるさまざまな生理学的プロセスを修正することができます。この薬理学的化合物群は、アデノシン媒介応答を高度に選択的に調節する能力により、創薬の分野で大きな関心を集めています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,3-Diethyl-8-phenylxanthine | 75922-48-4 | sc-213504 | 100 mg | $320.00 | ||
1,3-ジエチル-8-フェニルキサンチンは、アデノシンA1受容体に対する選択的拮抗薬であり、アデノシンを介するシグナル伝達経路を阻害する能力によって区別される。この化合物のフェニル基は疎水性相互作用を増強し、結合親和性に寄与する。そのユニークな構造コンフォメーションは特異的な立体障害を可能にし、受容体の活性化状態に影響を与える。さらに、この化合物の相互作用速度論は、解離速度が速いことを明らかにしており、受容体の応答をダイナミックに調節することを容易にしている。 | ||||||
Istradefylline | 155270-99-8 | sc-488406 | 1 g | $311.00 | 1 | |
もともとパーキンソン病のA2A受容体拮抗薬として開発されたKW-6002は、間接的にA1-Rの発現にも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sulmazole | 73384-60-8 | sc-236956 | 50 mg | $209.00 | ||
スルマゾールは、アデノシンA1受容体の選択的アンタゴニストとして作用し、特異的な結合相互作用を促進するユニークなコンフォメーションの柔軟性によって区別される。その分子設計により、受容体の結合ポケット内にユニークにフィットし、安定した複合体形成を促進する。この化合物は受容体に対して顕著な親和性を示し、薬力学に影響を及ぼす解離速度も速い。さらに、スルマゾールの電子的特性は受容体のコンフォメーション変化を調節し、細胞内シグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
CGS 15943 | 104615-18-1 | sc-203544 sc-203544A | 10 mg 50 mg | $87.00 $398.00 | 4 | |
CGS 15943は、アデノシンA1受容体の強力かつ選択的なアゴニストであり、結合時に受容体のコンフォメーション変化を誘導することが特徴である。この化合物は高い結合親和性を示し、長時間の受容体活性化をもたらす。そのユニークな構造的特徴により、主要なアミノ酸残基との相互作用が強化され、下流のシグナル伝達カスケードが促進される。この化合物の速度論的プロフィールは、解離速度が遅いことを示し、持続的な受容体への関与と細胞反応の調節に寄与する。 | ||||||