ADAMTS-12 アクチベーター

一般的なADAMTS-12活性化剤には、SB 431542 CAS 301836-41-9、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78- 9、GM 6001 CAS 142880-36-2、イマチニブ CAS 152459-95-5、およびスニチニブ・フリーベース CAS 557795-19-4。

トロンボスポンジンをモチーフとするADAMTS（A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs）は、細胞外プロテアーゼファミリーであり、細胞遊走、血管新生、細胞外マトリックス（ECM）のリモデリングなど、様々な生理的・細胞的プロセスに関与している。ADAMTSファミリーの各メンバーは、それぞれ異なるが重複する役割と活性を持ち、しばしば複雑な細胞シグナル伝達経路を通して制御されている。例えば、ADAMTS-12は主にECMの調節に機能し、アグリカンやバーシカンのような特定の基質と相互作用することが示されている。このプロテアーゼは通常、潜在的なプロ酵素として合成され、一連の翻訳後修飾と活性化を経て完全に機能するようになる。様々な内因性阻害剤、基質の利用可能性、酵素活性を刺激したり阻害したりするシグナル伝達経路によって制御されている。

ADAMTS-12活性化因子は、様々なメカニズムでADAMTS-12の機能を増強または調節するように設計された、異なるクラスの分子に属する。これらの活性化因子のいくつかは、ADAMTS-12の活性に反対する経路を阻害することによって間接的に作用し、それによってADAMTS-12の機能を助長する細胞環境を作り出す。また、ADAMTS-12の遺伝子発現を制御するエピジェネティックマーカーに影響を与え、それによってADAMTS-12の細胞内での利用性を高めるものもある。さらに、ある種の分子はADAMTS-12の酵素作用に有利な形でECMを安定化させたり、安定性や基質親和性を高める翻訳後修飾を促進したりする可能性がある。