ACY1L2 アクチベーター

一般的なACY1L2活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ブラジキニンCAS 58-82-2、L-グルタミン酸CAS 56-86-0、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6および（-）-エピネフリンCAS 51-43-4が含まれるが、これらに限定されない。

ACY1L2の化学的活性化因子は、主にタンパク質のリン酸化が関与する様々なシグナル伝達経路を通して、その活性を調節することができる。アセチルコリンはそのような活性化因子の一つであり、Gタンパク質に結合しているニコチン受容体やムスカリン受容体に作用する。これらの受容体が活性化されると、細胞内イベントのカスケードが展開し、ACY1L2のリン酸化とそれに続く活性化につながる。同様に、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）がACY1L2をリン酸化し、活性化するシグナルとなる。ブラジキニンは、B2受容体との相互作用を通じてホスホリパーゼCに関与し、その結果、ジアシルグリセロールとイノシトール三リン酸が生成され、これらはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化の前駆物質となる。PKCは次にACY1L2をリン酸化の標的とすることができる。

化学的活性化因子のスペクトルをさらに広げると、グルタミン酸とヒスタミンは、それぞれのGタンパク質共役受容体を介してホスホリパーゼCを活性化し、キナーゼを介してACY1L2を活性化する可能性がある。エピネフリンとノルエピネフリンは異なるアドレナリン受容体に作用するが、PKAまたはPKCが関与する同様の経路に収束し、ACY1L2をリン酸化する。セロトニンとドーパミンもまた、特異的なGタンパク質共役受容体に結合することでその役割を果たし、セロトニンは5-HT2受容体を介してPKCに関与し、ドーパミンはD1様受容体を介してPKAを活性化する。Gタンパク質のアロステリック活性化因子であるフッ化ナトリウムは、アデニリルシクラーゼ活性を亢進させ、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、ACY1L2のリン酸化につながる。アデノシンとアンジオテンシンIIは、アデノシン受容体を介して作用し、cAMPとPKA活性を増加させる可能性があり、アンジオテンシンIIはAT1受容体に関与し、ホスホリパーゼC、PKC、そして最終的にはACY1L2を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ異なる経路を経て、ACY1L2の活性化という共通のエンドポイントを達成する。