ACPT阻害剤

一般的なACPT阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD173074 CAS 219580-11-7が挙げられるが、これらに限定されない。

ACPT阻害剤には、特定のキナーゼやシグナル伝達経路を阻害することで、ACPTの機能的活性を低下させることができる多様な化合物が含まれる。スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤として、ACPTの活性化に極めて重要なリン酸化を阻害することができる。この阻害は、ACPTを介するシグナル伝達の減少につながる。PI3K阻害剤であるWortmanninとLY294002は、ACPT活性化の上流にある重要なシグナル伝達経路を阻害する。これらの作用は、通常ACPTの活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを阻害することにより、ACPTの活性を低下させる。ラパマイシンのmTOR阻害作用もまた、ACPTの機能を高める可能性のある経路をダウンレギュレートすることによって、間接的にACPT活性を抑制する可能性がある。

さらに、FGFRとEGFRをそれぞれ標的とするPD173074とゲフィチニブは、ACPT活性化に関与すると思われるシグナルを減少させることができる。これらの阻害剤はACPTを直接標的にはしないが、ACPTの機能活性に必要な上流のシグナル伝達を阻害する。Srcファミリーキナーゼを阻害するPP2やダサチニブは、ACPTやその活性化経路内のタンパク質のリン酸化を阻害し、ACPT活性を低下させる可能性がある。それぞれp38 MAPKとJNKを標的とするSB203580とSP600125は、ACPTを刺激する可能性のある因子の活性化を減少させることができる。