AChR阻害剤、またはアセチルコリン受容体阻害剤は、シナプスや神経筋接合部における神経信号伝達において重要な役割を果たすアセチルコリン受容体(AChR)の活性を調節する化合物の多様なグループです。アセチルコリン受容体は、イオンチャネル受容体であるニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)と、Gタンパク質共役受容体であるムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)の2つの主要なタイプに分類されます。AChR阻害剤は、これらの受容体に結合し、神経伝達物質であるアセチルコリンの作用を妨げることで機能します。これにより、通常は受容体の活性化によって引き起こされるイオン流や細胞反応が阻害されます。阻害は、アセチルコリンと結合部位を競合する競合的拮抗作用や、阻害剤が受容体の別の部位に結合し、アロステリック変化を引き起こして受容体の活性を低下させる非競合的拮抗作用など、さまざまなメカニズムによって起こり得る。
AChR阻害剤の開発と特定には、化学合成、計算モデリング、詳細な生物学的評価を組み合わせた手法が用いられる。合成化学は、アセチルコリン受容体と相互作用する可能性のある分子のライブラリーを作成するために用いられます。次に、分子ドッキングや仮想スクリーニングなどの計算手法を用いて、これらの分子が異なるサブタイプのAChRに対して示す結合親和性や選択性を予測します。有望な候補物質は、リガンド結合研究や電気生理学的記録などの一連のin vitroアッセイに供され、その阻害効果を測定し、作用機序を解明します。さらに、化合物の薬物動態特性や、血液脳関門などの生体バリアを越える能力を評価するために、in vivo 試験を実施することもあります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $145.00 $300.00 | 1 | |
ガラミンはニコチン性アセチルコリン受容体の競合的アンタゴニストとして作用する合成化合物であり、筋弛緩をもたらす。 | ||||||
(+)-Tubocurarine chloride pentahydrate | 6989-98-6 | sc-216029 sc-216029A | 250 mg 1 g | $132.00 $398.00 | ||
ツボクラリンは、ニコチン性アセチルコリン受容体の競合的アンタゴニストとして作用する天然アルカロイドです。神経筋接合部で受容体を遮断し、筋麻痺を引き起こします。 | ||||||
Pancuronium dibromide | 15500-66-0 | sc-203179 sc-203179A sc-203179B | 10 mg 50 mg 100 mg | $63.00 $218.00 $460.00 | 2 | |
パンクロニウム二臭化物は、アセチルコリン受容体(AChR)の競合的拮抗薬として機能し、結合特異性を高める剛直なステロイド構造を特徴とする。この化合物のユニークな臭化物置換基は親油性に寄与し、膜透過と受容体相互作用を促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な作用発現と安定した受容体占有による有意な効果持続を示し、最終的に神経筋伝達ダイナミクスを調節する。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $204.00 | 2 | |
アトロピンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体の競合的拮抗薬として作用する抗コリン薬です。徐脈や特定の胃腸障害など、さまざまな症状の治療に使用されています。 | ||||||
Benzoquinonium Dibromide | 311-09-1 | sc-203839 sc-203839A | 10 mg 50 mg | $135.00 $584.00 | 1 | |
二臭化ベンゾキノニウムはアセチルコリン受容体(AChR)において強力な拮抗薬として作用し、受容体への選択的結合を促進するユニークなキノノイド構造によって区別される。二臭化物基の存在は、その親電子性を高め、受容体結合部位のアミノ酸残基との特異的な相互作用を可能にする。この化合物は、迅速な競合的阻害を特徴とする顕著な反応速度を示し、シナプス伝達を変化させ、神経筋シグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $172.00 $506.00 $786.00 | 2 | |
スコポラミンも抗コリン薬で、ムスカリン受容体の競合的拮抗薬として作用する。 | ||||||
Anisodamine | 55869-99-3 | sc-391216 sc-391216A | 100 mg 500 mg | $70.00 $116.00 | ||
アニソダミンは、アセチルコリン受容体(AChR)と相互作用する特徴的な化合物であり、二環式骨格を含むユニークな構造的特徴を持っている。主要なアミノ酸残基と水素結合を形成するその能力は、受容体親和性と選択性を高める。この化合物は複雑な反応速度を示し、競合的阻害と非競合的阻害の両方を示すことから、受容体の活性を調節することができる。さらに、アニソダミンの親油性は脂質膜への浸透を容易にし、薬力学に影響を与える。 | ||||||
bPiDDB | 525596-66-1 | sc-362718 sc-362718A | 1 mg 2.5 mg | $115.00 $349.00 | ||
bPiDDBは、アセチルコリン受容体(AChR)に独自の電子配置と立体的性質を介して関与する新規化合物である。その特徴的な分子間相互作用には、荷電残基とのイオン結合の形成が含まれ、受容体結合効率を著しく高める。bPiDDBは、高いターンオーバーレートを特徴とする迅速な反応速度を示し、受容体シグナル伝達経路の迅速な調節を可能にする。さらに、bPiDDBの両親媒性は、脂質二重膜への統合を促進し、膜動態に影響を与える。 | ||||||
TMPH hydrochloride | 849461-91-2 | sc-253705 | 5 mg | $219.00 | ||
TMPH塩酸塩は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を介してアセチルコリン受容体(AChR)と相互作用し、受容体親和性を高める特徴的な化合物である。そのユニークな構造コンフォメーションは選択的結合を可能にし、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物は水性環境において顕著な安定性を示し、受容体との持続的な結合を促進する。さらに、TMPH塩酸塩のAChRの構造変化を調節する能力は、細胞内情報伝達におけるダイナミックな役割に寄与している。 | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | $135.00 | ||
オキシブチニンは、膀胱筋のムスカリン受容体を遮断することで、過活動膀胱に使用される抗コリン薬である。 | ||||||