ACF阻害剤
一般的なACF阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、クロロキン CAS 54-05-7、5-アザシチジン CAS 320- 67-2、ミスラマイシンA CAS 18378-89-7、およびMG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。
ATP依存性クロマチンアセンブリー因子ラージサブユニット（ACF）を標的とする阻害剤は、ヌクレオソームアセンブリーとクロマチンリモデリングにおけるACFの役割を調節する上で極めて重要である。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤のように、ヒストンの翻訳後修飾を変化させる化合物は、ヒストンのアセチル化を増加させ、その結果、クロマチン状態をより弛緩させ、ACFがクロマチンと相互作用し、ヌクレオソームを効果的に組み立てる能力を低下させる。同様に、DNAメチルトランスフェラーゼやG-Cリッチ配列結合阻害剤のように、DNAメチル化パターンやDNA結合特性に影響を与える阻害剤は、特定のゲノム遺伝子座におけるACFのリクルートとその後の活性を阻害する可能性がある。このようなクロマチンランドスケープの混乱は、ACFのクロマチンアセンブリーサービスに対する需要の減少につながる可能性がある。
さらに、ACFの機能制御は、細胞内プロセスや関連するクロマチン修飾因子の利用可能性にも影響される。プロテアソーム阻害剤、微小管破壊剤、転写因子の活性や細胞周期の進行を調節するキナーゼ阻害剤は、ACFのクロマチンアセンブリー機能に間接的な影響を与える可能性がある。これらの阻害剤は、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積や細胞ダイナミクスの変化を引き起こし、ACFによるクロマチンリモデリングの必要性を低下させる可能性がある。RNAポリメラーゼII、ブロモドメインタンパク質、ヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤もまた、転写の変化に応答するヌクレオソームアセンブリの要求を減少させ、クロマチンリモデリングプロセスを導くエピジェネティックマークを変化させることによって、ACFの機能的活性の低下に寄与する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造をより緩めることになります。これにより、脱アセチル化ヒストンへの結合能とヌクレオソームの集合能が低下し、ACFが間接的に阻害されます。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソームの酸性化を妨害し、ヒストンの翻訳後修飾に影響を及ぼす可能性があります。これは、クロマチン集合および再構築の活動においてACFが依存する正常なヒストンコードを崩壊させることで、間接的にACFを阻害する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼの阻害剤です。DNAメチル化パターンを変化させることで、ACFの特定のゲノム位置へのリクルートに影響を与え、クロマチン集合機能を阻害します。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはG-CリッチDNA配列に結合し、転写因子の結合を阻害する。これは、クロマチンランドスケープとその後のアセンブリー活性を変化させることにより、間接的にACFを阻害する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ポリユビキチン化タンパク質のレベルを増加させる可能性があります。これは、クロマチン集合に必要な因子の利用可能性を調節するタンパク質分解経路を阻害することで、間接的にACFの機能を影響する可能性があります。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を阻害し、クロマチンリモデリングが重要な役割を果たす細胞周期の進行を変化させることで、間接的にACFに影響を与える可能性がある。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBは、RNAポリメラーゼIIのリン酸化を阻害し、転写伸長に影響を与えるキナーゼ阻害剤です。これは、活発な転写に関連するクロマチン再構築の必要性を減少させることで、間接的にACFを阻害する可能性があります。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは真核生物のRNAポリメラーゼIIを阻害し、転写中のACFによるクロマチンリモデリングの需要を減少させる可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用し、ヒストンのアセチル化が進むことでACFを介したヌクレオソーム集合に依存しにくいクロマチン状態を促進する。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
ヒストンメチル基転移酵素G9aの阻害剤は、ヒストンのメチル化標識を変化させます。これにより、エピジェネティックなランドスケープが変化し、ACFのリクルートメントとアセンブリ活性に影響を与えることで、間接的にACFを阻害する可能性があります。 | ||||||