ABR阻害剤
一般的なABR阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ABR阻害剤には、ABRが相互作用することが知られている特定のシグナル伝達経路に標的を定めて作用することにより、ABRの機能的活性を間接的に抑制する多様な化合物が含まれる。例えば、スタウロスポリンとセキュリニンは、それぞれプロテインキナーゼの阻害とGABA受容体活性の変化を通して機能し、これらはいずれもABRによって制御されるRho GTPasesシグナル伝達プロセスの調節に帰結する。Rho GTPアーゼは様々な細胞機能に重要であり、ABRはGTPアーゼ活性化タンパク質活性を通してこれらを制御している。その結果、ABR基質をリン酸化するキナーゼを阻害したり、Rho GTPaseシグナル伝達を変化させたりすることで、これらの化合物はABRの制御的役割を効果的に減少させる。同様に、Rhoキナーゼ阻害剤Y-27632とPI3K阻害剤LY294002はともに、ABRによって制御される経路と交差する経路の酵素に作用し、ABRのシグナル伝達効果を正味で減少させる。
ABRの活性にさらに影響を与えるのは、ML141やNSC23766のような化合物であり、これらはそれぞれCdc42とRac1に作用する。これらのGTPaseを阻害することにより、ML141とNSC23766は、ABRが相互作用することが知られている特定のシグナル伝達経路に標的を定めて作用することにより、ABRの機能的活性を間接的に抑制する多様な化合物を包含する。例えば、スタウロスポリンとセキュリニンは、それぞれプロテインキナーゼの阻害とGABA受容体活性の変化を通して機能し、どちらもABRによって制御されるRho GTPasesシグナル伝達プロセスの調節に帰結する。Rho GTPアーゼは様々な細胞機能に重要であり、ABRはGTPアーゼ活性化タンパク質活性を通してこれらを制御している。その結果、ABR基質をリン酸化するキナーゼを阻害したり、Rho GTPaseシグナル伝達を変化させたりすることで、これらの化合物はABRの制御的役割を効果的に減少させる。同様に、Rhoキナーゼ阻害剤Y-27632とPI3K阻害剤LY294002はともに、ABRによって制御される経路と交差する経路の酵素に作用し、ABRのシグナル伝達効果を正味で減少させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、ABR基質をリン酸化するタンパク質キナーゼを標的とすることで間接的にABRを阻害し、それによりABRがRhoファミリーメンバーのGTPアーゼ活性化タンパク質として作用する能力を低下させます。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766は、ABRによって制御されているRac1の結合と活性化を阻害する。Rac1の阻害は、ABRの下流シグナル伝達の機能的抑制につながる。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141はCdc42 GTPaseの強力な阻害剤であり、ABRはGTPase活性化タンパク質として機能するので、Cdc42の阻害はABRを介するシグナル伝達経路を減少させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、RhoファミリーGTPaseの下流で働くRho関連キナーゼを阻害する。このキナーゼを阻害することにより、ABRが関与するシグナル伝達カスケードが減少する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kが阻害されると、ABRが関与する下流のシグナル伝達を抑制することができる。ABRはPI3K関連経路と相互作用することが知られているからである。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、タンパク質のプレニル化を低下させる。その結果、Rho GTPaseの適切な局在と機能が損なわれ、ABRシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
LPAは受容体を介してRho GTPaseを活性化し、ABRによって制御される細胞内経路に影響を及ぼし、経路動態の変化を通じてABR活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||