Abp γ阻害剤

一般的なAbp γ阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Abpγの化学的阻害剤は、その機能制御に関与する様々なキナーゼやシグナル伝達分子を標的とする。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Abp γを直接リン酸化する、あるいはその制御に密接に関連するキナーゼを含むと思われる、複数のキナーゼを介する経路を破壊する。これらのキナーゼが阻害されると、Abpγはリン酸化の手がかりを失い、機能阻害に至る。同様に、LY294002とWortmanninは共にホスホイノシチ ド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、Abp γの活性に影響する中心的なシグナル伝達経路を阻害する。 PI3Kを阻害することにより、これらの阻害剤はAbp γが細胞内で活性化するのに必要な事象のカスケードを妨げ、それによってその機能を阻害する。MAPK/ERK経路では、U0126とPD98059は、Abp γの活性を制御しうる下流のシグナル伝達に不可欠なMEK1/2の阻害に焦点を当てている。これらの化学物質によるMEK1/2活性の抑制は、Abpγの機能に必要な経路を遮断し、その阻害につながる。

キナーゼを標的とするというテーマを続けると、SP600125はJNK経路を阻害し、SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。JNKとp38 MAPキナーゼはどちらもAbp γのようなタンパク質の制御に重要であり、それらの阻害はAbp γの機能に必要なシグナル伝達を混乱させる可能性がある。ラパマイシンは、mTORを阻害することによって、細胞内でAbp γの活性を制御しうる主要な制御経路に影響を与える。さらに、ダサチニブとPP2は、いずれもSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Abpγをリン酸化するか、さもなければ制御する可能性のあるキナーゼの活性を停止させ、機能抑制に導く。最後に、ソラフェニブとラパチニブは、Abp γが関与するシグナル伝達経路の上流にある複数の受容体チロシンキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、ソラフェニブとラパチニブは活性化シグナルを遮断し、細胞内でのAbp γの機能を抑制する。これらの化学物質はそれぞれ、Abp γの機能的活性を可能にする経路やプロセスを遮断し、Abp γの阻害を確実にする上で、明確な役割を果たしている。