Abp γ Activateurs
Les activateurs Abp γ courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les activateurs d'Abp γ comprennent une gamme variée de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle d'Abp γ par le biais de voies de signalisation distinctes. La forskoline et l'IBMX agissent tous deux en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle divers substrats susceptibles d'interagir avec l'Abp γ et d'en renforcer l'activité. Dans le même ordre d'idées, le gallate d'épigallocatéchine et la génistéine inhibent respectivement certaines protéines kinases et tyrosines kinases. Cette inhibition peut réduire la concurrence d'autres voies de signalisation, ce qui permet potentiellement d'augmenter l'activité de l'Abp γ par des voies de signalisation moins entravées. Les activateurs d'Abp γ sont une catégorie de produits chimiques capables d'initier le processus d'activation du gène Abp γ. L'identification de ces activateurs fait généralement appel au criblage à haut débit (HTS), une méthode qui permet l'évaluation rapide d'une multitude de composés quant à leur capacité à augmenter l'activité de ce gène spécifique.
Au cours du criblage à haut débit, les cellules sont modifiées pour contenir un gène rapporteur régulé par le promoteur du gène Abp γ. Ce gène rapporteur est conçu pour produire un signal mesurable, tel que la fluorescence ou la luminescence, lorsque le gène Abp γ est activé. Lorsqu'une chimiothèque diversifiée est introduite dans ces cellules modifiées, les composés qui déclenchent une augmentation du signal sont identifiés comme des activateurs potentiels. Ces augmentations de l'activité du gène rapporteur indiquent que les composés peuvent interagir avec le promoteur Abp γ et le réguler à la hausse, stimulant ainsi l'expression du gène. Les substances qui démontrent une augmentation notable du signal rapporteur sont ensuite sélectionnées pour une analyse plus approfondie afin de déterminer leur rôle précis dans l'activation du gène Abp γ. Après la sélection des activateurs candidats à partir de l'HTS, ces composés sont soumis à une série d'essais de validation pour confirmer leur activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc qui peuvent renforcer l'activation de l'Abp γ par la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMPc. La PKA phosphoryle des protéines cibles qui peuvent interagir avec l'activité de l'Abp γ ou la réguler. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et renforçant potentiellement l'activité de la PKA qui, à son tour, pourrait augmenter l'activité de l'Abp γ par la phosphorylation des protéines interagissant avec l'Abp γ. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Cette catéchine inhibe plusieurs protéines kinases, modifiant potentiellement les cascades de signalisation qui convergent vers la modulation de la fonction de l'Abp γ, conduisant à son activité accrue via une réduction des voies de signalisation compétitives. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur spécifique de PI3K, le LY294002, pourrait renforcer l'activité de l'Abp γ en altérant la voie PI3K/AKT et en modifiant l'interaction des protéines qui régulent l'activité de l'Abp γ. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
En tant qu'inhibiteur de la MEK, l'U0126 peut modifier la dynamique de la signalisation au sein de la voie MAPK, ce qui pourrait entraîner une activité accrue de l'Abp γ par le biais d'une régulation négative réduite ou d'une modification de la disponibilité des substrats. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate est un lipide bioactif qui peut activer la sphingosine kinase et les voies de signalisation qui en découlent, ce qui peut conduire à l'activation de processus qui renforcent la fonction de l'Abp γ. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inhibiteur sélectif de l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), la thapsigargin augmente les niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium ayant un impact sur l'activité de l'Abp γ. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire, renforçant potentiellement l'activité de l'Abp γ par des voies de signalisation dépendantes du calcium. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui pourrait renforcer sélectivement les voies de l'Abp γ en inhibant les kinases qui suppriment normalement son activation. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine, un inhibiteur de la tyrosine kinase, peut renforcer la fonction de l'Abp γ en réduisant les voies de signalisation compétitives de la tyrosine kinase, ce qui entraîne une activation préférentielle des voies associées à l'Abp γ. | ||||||