Abp ε阻害剤
一般的なAbp ε阻害剤としては、ジエチルスチルベストロールCAS 56-53-1、フルタミドCAS 13311-84-7、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、スピロノラクトンCAS 52-01-7、フィナステリドCAS 98319-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
Abp ε阻害剤は、ATP結合カセット（ABC）トランスポーターファミリーの一員であるAbp εタンパク質を標的とし、その活性を阻害するように設計された特殊な化学化合物です。 ABCトランスポーターは、ATPの加水分解を利用して、イオン、脂質、低分子などのさまざまな基質を細胞膜を越えて輸送することで、細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。 Abp εは、細胞のバランスと恒常性を維持するために不可欠な特定の基質の輸送に関与していると考えられています。Abp εの阻害剤は、ATPの結合または加水分解を行うタンパク質の能力を妨害することで輸送活性をブロックし、それによって膜を越えた基質のエネルギー駆動型輸送を阻止するように設計されています。この阻害は、分子輸送にAbp εの適切な機能に依存する細胞プロセスに影響を与えます。Abp ε阻害剤の化学的多様性には、Abp εタンパク質の特定の領域と相互作用するように調整された低分子およびより複雑な化合物が含まれます。これらの阻害剤は通常、ATP結合部位に結合し、輸送プロセスを促進するATPの必要な加水分解を妨げます。 阻害剤の中には、基質結合と輸送が起こる膜貫通部位を標的にして作用し、輸送に必要な構造変化を妨げるものもあります。 阻害剤はまた、アロステリック効果を引き起こし、活性部位を直接遮断することなく、Abp εの構造を変化させてその機能を妨害することもあります。Abp εの活性を調節することで、これらの阻害剤は、ABCトランスポーターの分子メカニズムや、細胞内の重要な基質の移動を制御する役割を研究するための貴重なツールとなります。Abp ε阻害剤を使用することで、これらのトランスポーターが細胞の恒常性やその他の基本的な生物学的プロセスにどのように寄与しているかを研究者が理解するのに役立ちます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
合成非ステロイドエストロゲンであるジエチルスチルベストロールはエストロゲン受容体に結合し、性ホルモン結合グロブリン（SHBG）をコードする遺伝子を含む特定の遺伝子の発現を変化させ、SHBGの結合能力の機能阻害につながります。 | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
フルタミドはアンドロゲン受容体に結合し、天然のリガンドとの相互作用を阻害することで抗アンドロゲンとして作用します。この阻害により、SHBGの産生を制御するアンドロゲンのレベルが低下し、その結果SHBGの活性が低下します。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、ステロイド生合成に関与するシトクロムP450酵素を阻害し、アンドロゲンおよびエストロゲンの合成を減少させます。これらのホルモンはSHBGのレベルと活性を調節することができ、その結果、SHBGの性ホルモン結合能が低下します。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、アルドステロン拮抗薬としてアンドロゲン受容体に二次的な作用を及ぼし、SHBGの活性を制御するアンドロゲンの減少につながり、その結果、SHBGのホルモン結合能の機能的阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
フィナステリドは、テストステロンをジヒドロテストステロン（DHT）に変換する酵素である5α-還元酵素を選択的に阻害します。DHTレベルの低下は、SHBG活性の変化につながり、ホルモン結合能を阻害します。 | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
ビカルタミドはアンドロゲン受容体に結合し、その活性を阻害します。これにより、アンドロゲンによって制御されるSHBGの産生が減少するため、性ホルモンと結合するSHBGの機能が阻害されます。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールはアロマターゼ酵素を阻害し、エストロゲンの合成を減少させます。エストロゲンはSHBGの調節因子として知られているため、レトロゾールによるエストロゲン産生の阻害はSHBGの活性の機能的阻害につながります。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
もう一つのアロマターゼ阻害剤であるアナストロゾールは、エストロゲンレベルを低下させ、その結果、SHBGの肝合成を減少させ、SHBGが性ホルモンと結合し輸送する能力を阻害する可能性がある。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーターとして作用します。エストロゲン受容体においてエストロゲンと競合することにより、タモキシフェンはエストロゲン依存性シグナル伝達の調節を介して間接的にSHBGのレベルおよび活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
Exemestaneは不可逆的なステロイド性アロマターゼ阻害剤であり、血中エストロゲン値を低下させることができます。エストロゲン値の低下は、肝臓におけるSHBGの合成に影響を与えることでSHBG活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||