Abp β アクチベーター

一般的なAbp β活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Abp β活性化物質には、特定のシグナル伝達経路を調節 することによってAbp βの機能的活性を増強する、多様な 化合物が含まれる。フォルスコリンとIBMXはともにcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性を間接的に促進する。PKAは次に標的タンパク質をリン酸化し、細胞内プロセスにおけるAbp βの機能的活性を高める可能性がある。PMAとTPAは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化剤として、Abp βが関与する経路内の基質をリン酸化し、Abp βの機能的活性を高める可能性がある。イオノマイシンとA23187は、いずれも細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを刺激することで、間接的にAbp βの活性を上昇させる可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、ある種のキナーゼを阻害することで、競合的シグナル伝達を減少させ、間接的にAbp βが介在する経路を増強させる可能性がある。

LY294002とPD98059は、それぞれPI3KとMEKの阻害剤であ り、PI3K/ACT経路とMAPK経路における競合的シグナル 伝達を減少させ、間接的にAbp βの活性化を促進する。 同様に、MEKとp38 MAPKを標的とするU0126とSB203580は、Abp βの活性が重要である経路を促進するように、シグナル伝達のダイナミクスを変化させる可能性がある。スペルミンは、イオンチャネルを調節することにより、細胞内シグナル伝達に広範な影響を及ぼし、間接的にAbp βの機能的活性の増強につながる可能性がある。HTSから得られた最初の知見を検証するため、選択された化合物は、一連の標的アッセイを通じてさらに精査される。定量的PCR（qPCR）は、化合物の存在下でのAbp β mRNAのレベルを測定するために用いられる重要なツールである。qPCRによって検出されるmRNAレベルの増加は、化合物がAbp β遺伝子の転写を刺激する能力を持つことを示している。mRNAのこの上昇は、活性化剤としての化合物の有効性を最初に確認する役割を果たす。