Abin-3 アクチベーター

一般的な Abin-3 活性化剤には、ドデシル硫酸ナトリウム CAS 151-21-3、トリトン X-100 CAS 9002-93-1、Digiton CAS 11024-24-1、β-メルカプトエタノール CAS 987-65-5、N-エチルマレイミド CAS 128-53-0などがある。

Abin-3活性化剤は、Abin-3タンパク質の発現や活性を増強することができる多様な化合物群である。直接活性化剤と間接活性化剤に大別される。

Abin-3の直接活性化剤はタンパク質と直接相互作用し、その機能を増強する。直接活性化剤の例としては、SDS、CPC、トリトンX-100、オクチルグルコシド、ジギトニンなどの洗浄剤があり、これらは細胞膜を破壊し、Abin-3の細胞外ドメインをそのリガンドに露出させる。さらに、βMEやDTTのような還元剤は、タンパク質中のジスルフィド結合を切断することによってAbin-3を活性化し、抗体や他のリガンドによって認識されうる暗号エピトープを露出させる。NEMやIAMのようなアルキル化剤もまた、タンパク質中のシステイン残基を修飾することによってAbin-3を直接活性化し、その構造と機能を変化させる。最後に、グルタルアルデヒドのような架橋剤は、細胞膜の隣接タンパク質を架橋することによってAbin-3を活性化し、タンパク質の活性コンフォメーションを安定化させる。一方、Abin-3の間接的活性化剤は、タンパク質と直接相互作用するのではなく、上流のシグナル伝達経路や細胞プロセスを通してその発現や活性を調節する。間接的活性化因子の例としては、塩化リチウム（LiCl）があり、これはAbin-3発現の負の調節因子であるGSK3βキナーゼを阻害する。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、Abin-3の活性化につながるシグナル伝達経路を活性化する。セリン/スレオニンキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Abin-3発現のもう一つの負の制御因子であるPKCキナーゼを阻害する。ホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるWortmanninは、PI3Kシグナル伝達経路を阻害することによりAbin-3を活性化し、MAPKシグナル伝達経路の活性化をもたらし、Abin-3を活性化する。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路を阻害することによってAbin-3を活性化し、AMPKシグナル伝達経路の活性化につながり、これもAbin-3を活性化する。最後に、MEK1/2阻害剤であるU0126は、MAPKシグナル伝達経路の上流キナーゼであるMEK1/2キナーゼを阻害することにより、Abin-3を活性化する。