ABHD6阻害剤
一般的なABHD6阻害剤には、WWL70 CAS 947669-91-2、WWL70 CAS 947669-91-2、ベツリン酸 CAS 472-15-1、カルバマゼピン CAS 298-46-4、MAFP CAS 188404-10-6 などがある。
ABHD6阻害剤は、厳選された化学物質群であり、ABHD6の機能的活性を正確な生化学的相互作用を通じて特異的に標的とします。WWL70、KT182、MAFPなどの化合物は、ABHD6の活性セリンヒドロラーゼドメインに結合することで直接的にABHD6を阻害し、2-アラキドノイルグリセロール（2-AG）の酵素による加水分解を防ぎます。この阻害により2-AGのレベルが上昇し、その結果、ABHD6の活性を自然に制限する内因性カンナビノイドシグナル伝達が強化されます。さらに、ベツリン酸とカルバマゼピンはそれぞれ脂質シグナル伝達経路と細胞膜の性質を変化させますが、これらはABHD6が脂質基質に作用する上で重要であり、ABHD6の酵素機能の間接的な抑制につながります。
さらにABHD6阻害剤のリストを拡張すると、URB597とPF-3845は選択的に脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）を阻害することで機能し、これにより2-AGと競合し、ABHD6活性を低下させるアナンダミドのレベルが上昇する。JZL195とSA-57はどちらも、代謝経路を阻害することで2-AGのレベルを上昇させ、ABHD6媒介の加水分解を低下させる。一方、広域スペクトルセリンヒドロラーゼ阻害剤であるTHLは、脂質基質に対する一般的な作用機序によりABHD6活性を低下させます。最後に、CB1アンタゴニストであるリモナバンとAM251は、ABHD6のフィードバック阻害につながる形で内因性カンナビノイド系を間接的に調節し、これによりABHD6機能の低下に寄与するシグナル伝達経路を増強します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
WWL70 | 947669-91-2 | sc-222420 sc-222420A | 1 mg 5 mg | $54.00 $105.00 | ||
WWL70は、酵素の活性部位を特異的に標的とするα/β-ヒドロラーゼドメイン6（ABHD6）阻害剤であり、2-アラキドノイルグリセロール（2-AG）の加水分解を減少させ、その結果、ABHD6の機能活性を抑制する内因性カンナビノイドシグナル伝達を増強します。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、脂質シグナル伝達経路を調節することで間接的にABHD6を阻害し、脂質環境を変化させ、脂質基質に対するABHD6の酵素機能を阻害します。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
カルバマゼピンは、抗けいれん薬として従来から使用されている薬剤で、脂質二重層の特性を変化させる可能性があり、膜ダイナミクスの変化により、ABHD6 の脂質との相互作用、ひいてはその酵素活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
MAFPはABHD6を含むセリンヒドロラーゼを阻害し、2-AGの加水分解を減少させ、内因性カンナビノイドのシグナル伝達経路を強化し、最終的にABHD6媒介シグナル伝達を減少させます。 | ||||||
JZL 195 | 1210004-12-8 | sc-279248 sc-279248A | 5 mg 10 mg | $83.00 $134.00 | ||
JZL195はFAAHとモノアシルグリセロールリパーゼ（MAGL）の二重阻害剤として働き、間接的に2-AGのレベルを増加させ、それによって内因性カンナビノイドのシグナル伝達経路を促進することでABHD6の活性を低下させます。 | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
THLはセリンヒドロラーゼ阻害剤であり、主に脂質の消化に関与するリパーゼを標的としますが、脂質基質上のABHD6の活性も阻害し、結果的にABHD6の機能を低下させるシグナル伝達経路を増強します。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
リモナバン（Rimonabant）はカンナビノイド受容体1（CB1）拮抗薬であり、内因性カンナビノイドシグナル伝達に影響を与えることで間接的にABHD6の活性を調節します。CB1シグナル伝達が増強されると、ABHD6の活性がフィードバック抑制されます。 | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $71.00 $143.00 $612.00 $847.00 | 4 | |
AM251はリモナバントと同様にCB1アンタゴニストであり、内因性カンナビノイドシステムの動態を調節することで間接的にABHD6の活性を低下させます。この内因性カンナビノイドシステムには、ABHD6の機能調節も含まれます。 | ||||||