ABHD2 アクチベーター
一般的なABHD2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1- リン酸 CAS 26993-30-6、イオノマイシン CAS 56092-82-1、アラキドン酸（20:4, n-6） CAS 506-32-1。
ABHD2活性化剤は、酵素α/βヒドロラーゼドメイン含有2（ABHD2）を標的とする化学物質の一群に属する。この酵素はより大きなヒドロラーゼファミリーに属し、エステル、エーテル、アミド結合の切断を伴う様々な化学結合の加水分解を触媒する能力によって特徴づけられる。ABHD2はその構造と機能に特徴があり、特異的な基質との結合を可能にするユニークな活性部位を持っている。ABHD2の活性化因子は、酵素本来の触媒活性を高める分子である。これは、基質親和性を高める、酵素を活性コンフォメーションで安定化させる、活性部位内の基質残基と触媒残基の適切な配向を促進するなど、多くの潜在的メカニズムによって達成される。これらの活性化剤は通常、酵素に結合し、そのダイナミクスと機能を変化させることができる低分子である。
様々な生化学的経路におけるABHD2の制御的役割は、その調節因子の重要性を強調している。ABHD2活性化因子は、酵素の活性を調節することによって、ABHD2が基質を処理する速度に影響を与えることができる。この酵素機能の調節は、標的酵素を破壊したり変性させたりすることなく達成される。このような活性化剤の設計には、酵素の構造、活性部位の動態、潜在的な基質や補因子との相互作用の性質を深く理解することが必要である。計算化学の進歩は、結晶学やその他の構造決定法とともに、ABHD2の分子レベルでの可視化を可能にし、活性化因子の合理的な設計を容易にしている。このような活性化剤の開発には、酵素活性を調節する効果を最適化するために、合成と試験を繰り返す必要がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを増加させます。cAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、標的タンパク質をリン酸化して、ABHD2のリパーゼ活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、PKCはさまざまなタンパク質をリン酸化することができます。PKC媒介リン酸化は、膜または基質との相互作用を変化させることによってABHD2活性を増大させる可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1Pは、Gタンパク質共役受容体と相互作用し、PKCおよびその他のキナーゼの活性化につながる下流のシグナル伝達を誘発します。これにより、ABHD2のリン酸化状態を変化させることで、その活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアであり、カルシウム依存性プロテインキナーゼおよびホスファターゼを活性化させる可能性があり、リン酸化または脱リン酸化を介してABHD2の活性を調節する可能性があります。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
アラキドン酸はABHD2の基質となり得ることから、その利用可能性はABHD2の酵素活性に直接影響を及ぼす可能性があります。また、アラキドン酸はエイコサノイドに代謝される可能性があり、エイコサノイドはシグナル伝達経路を通じてABHD2の活性を間接的に調節する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンと同様にカルシウムイオノフォアであり、同様に細胞内カルシウムレベルを上昇させ、ABHD2活性を調節する可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は、核受容体を介して遺伝子発現を調節することができます。ABHD2と相互作用するタンパク質、またはその活性を調節するタンパク質の遺伝子発現を変化させる可能性があり、その結果、間接的にABHD2の活性を高めることができます。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $90.00 $194.00 | 1 | |
OEAはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPAR-α）に対する天然のリガンドです。PPAR-αの活性化は、ABHD2と相互作用したり、ABHD2を調節したりする可能性のあるタンパク質の異なった発現につながり、ABHD2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $98.00 $341.00 | 50 | |
LPAはGタンパク質共役型受容体に作用し、様々なキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはABHD2をリン酸化したり、その局在を変化させたりして、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPの分解を妨げ、蓄積を促します。これらの環状ヌクレオチドの濃度が高まると、PKAが活性化され、ABHD2の活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||