ABHD14B阻害剤

一般的なABHD14B阻害剤には、PP 2 CAS 172889-27-9、オクチルガレート CAS 1034-01-1、WWL70 CAS 9476 69-91-2、モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤、URB602 CAS 565460-15-3、JZL184 CAS 1101854-58-3。

ABHD14B阻害剤は、ABHD14B酵素の活性を阻害する化学物質である。ABHD14Bに対する特異的な阻害剤は十分に文書化されていないため、上記の化合物は一般的なセリンヒドロラーゼ阻害剤であり、ABHD14Bの活性部位を標的とするか、そのコンフォメーションを変化させることによって阻害する可能性がある。これらの阻害剤は、このクラスの酵素の触媒活性に必須なセリン残基と相互作用するように設計されている。例えば、MAFPとPF-3845は、活性部位のセリン残基に共有結合することによってセリンヒドロラーゼを阻害し、酵素が基質を処理するのを妨げる。このメカニズムはセリンヒドロラーゼを阻害する一般的なアプローチであり、ABHD14Bに対しても有効である可能性がある。

WWL70やURB602のような他の化合物は、アロステリックなメカニズムでABHD14Bを阻害し、酵素活性を低下させる構造変化を引き起こす可能性がある。オルリスタット、THL、パルモスタチンBのような化合物は、ヒドロラーゼの活性部位にあるセリン残基と共有結合を形成することによって作用し、酵素を不活性化し、基質へのアクセスを阻害する。JZL184、JZL195、KT185、KT203は特定のセリンヒドロラーゼを標的としており、同様のメカニズムでABHD14Bを阻害する可能性がある。ABHD14B阻害剤のクラスは、酵素の機能を阻害するように設計された多様な化学構造とメカニズムを持つ。活性部位のセリン残基を直接標的とする化合物もあれば、アロステリック・モジュレーションや必須残基の共有結合修飾によって阻害を達成する化合物もある。