ABCG8 アクチベーター

一般的なABCG8活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、AICAR CAS 2627-69-2、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8、レスベラトロールCAS 501-36-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ABCG8活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路や代謝過程に影響を与えることにより、ATP結合カセットサブファミリーGメンバー8（ABCG8）の活性を調節する可能性のある多様な化合物群である。これらの活性化剤は、コレステロールやステロールの輸送に関与するタンパク質であるABCG8に関連する生化学的経路に直接的または間接的に影響を与えるメカニズムで作用する。これらの化合物は主に、代謝シグナル伝達経路と細胞のエネルギー状態を調節することによって、ABCG8活性に影響を与える。フォルスコリン、IBMX、AICAR、メトホルミン、ベルベリンなどの薬剤は、アデニル酸シクラーゼ、ホスホジエステラーゼ、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）などの細胞代謝の主要な調節因子を操作することによって効果を発揮する。その結果、cAMPレベルが変化したり、AMPKが活性化したりすると、細胞の代謝状態が変化し、ABCG8の活性に影響を及ぼす可能性がある。フォルスコリンとIBMXはcAMPレベルに作用し、メトホルミンとベルベリンはAMPKの活性化を介して、代謝経路を介したABCG8の間接的な調節を例証している。

さらに、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、GW501516のような化合物は、それぞれPPARγおよびPPARδのアゴニストとして作用し、ABCG8の機能と密接に関連する脂質代謝経路を調節する可能性を示している。同様に、レスベラトロール、クルクミン、SRT1720、ケルセチンなどの薬剤は、SIRT1を活性化したり、様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼすことから、エネルギー代謝、ストレス応答、抗酸化経路とABCG8活性が交差していることを強調している。